立夫拉定（BVDU）

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• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

Brivudine（布立夫定、溴夫定、Brivudin、BVDU）是一种胸苷类似物抗病毒药，主要用于治疗带状疱疹，尤其是早期的Herpes Zoster 其最大特点并不是抗病毒本身，而是它与氟尿嘧啶类药物存在“高度致死性相互作用”

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 中文名：布立夫定、溴夫定
• 英文名：Brivudine / Brivudin / BVDU
• 化学名：(E)-5-(2-bromovinyl)-2’-deoxyuridine
• CAS：69304-47-8
  
• 分子式：C11H13BrN2O5
• 分子量：333.13
• 外观：白色或类白色结晶性粉末
• 对光较敏感
• 溶解性
  • 水中中等溶解
  • 在DMSO、DMF中溶解性较好
  • 在强极性有机溶剂中较稳定

2. 化学性质、光热稳定性

• 属于卤代脱氧尿苷类似物
• 在酸性环境下相对稳定
• 碱性条件下逐渐分解
• 光照可导致降解
• 主要代谢产物
  • BVU（Bromovinyluracil，溴乙烯尿嘧啶）
• BVU是关键毒理来源

3. 生化特性

• 布立夫定进入感染细胞后
  • 被病毒胸苷激酶磷酸化
  • 转化为三磷酸形式
  • 抑制病毒DNA聚合酶
  • 阻断病毒DNA复制
• 对
  • VZV（水痘-带状疱疹病毒）活性极强
  • HSV-1有效
  • HSV-2作用较弱

4. 适应症、药理毒理

• 布立夫定本身真正危险的地方，是其代谢物BVU会
  • 不可逆抑制DPD（Dihydropyrimidine Dehydrogenase，二氢嘧啶脱氢酶）
• DPD负责代谢
  • Fluorouracil
  • Capecitabine
  • 替加氟
  • 氟胞嘧啶等氟嘧啶类药物
• 因此，若在布立夫定后使用5-FU类药物，会导致
  • 5-FU暴露量暴增
  • 严重骨髓抑制
  • 爆发性黏膜炎
  • 顽固性腹泻
  • 神经毒性
  • 多器官衰竭
  • 死亡
• DPD恢复时间
  • 连续服用7天布立夫定后
  • DPD功能恢复通常需要：至少18天
  • 临床通常要求：与氟嘧啶类药物间隔4周以上

5. 药代动力学、起效时间

• 成人口服后
  • 生物利用度：约30%
  • 达峰时间：1–2小时
  • 血浆半衰期：约16小时
  • 主要经肝脏代谢
  • 肾脏排泄代谢物
• 病毒感染细胞内活性代谢物半衰期较长，因此可每日一次给药。

6. 常见剂量、给药方式

• 成人
  • 125 mg
  • 每日1次
  • 连续7天
• 需尽早使用
  • 最佳窗口：带状疱疹出现72小时内

7. 副作用、药物过量

• 常见
  • 恶心
  • 头痛
  • 腹痛
  • 呕吐
  • 轻度肝酶升高
• 罕见
  • 急性肝炎
  • 谵妄
  • 严重骨髓抑制（通常与5-FU联用有关）
    
• DPD被抑制后的主观表现

  • 若DPD严重缺陷或被布立夫定抑制后又接触氟嘧啶类药物，可出现

  • 早期：极度乏力、食欲下降、恶心、口腔灼痛、腹泻
  • 随后：爆发性口腔溃疡、吞咽困难、血便、高热、粒细胞下降、出血倾向
  • 神经系统：意识模糊、谵妄、共济失调、嗜睡
  • 严重时：脓毒症、多器官衰竭

8. 同分异构体与类似物

• 索利夫定与布立夫定结构非常接近
  • 都会产生BVU
  • 都抑制DPD
  • 都可与5-FU形成致死联用
  • 日本曾因索利夫定与5-FU联用导致大量死亡病例，引发严重药害事件
  • 布立夫定因此在很多国家受到严格限制。
    
• 与其他抗疱疹药比较
  • 相比：Aciclovir、Valaciclovir、Famciclovir
  • 布立夫定：对VZV活性更强，给药更方便（qd），但药物相互作用风险远高于其他药物

9. 在人体内整体作用

• 详见下文

10. 内分泌相关激素

• 无明显直接激素效应

11. 对脂肪代谢

• 无明显直接作用

12. 对血压的作用

• 通常无明显影响

13. 对消化系统（急性）

• 恶心、腹痛较常见

14. 对神经系统的调节

• 可减少疱疹神经炎症
• 少数可致中枢兴奋或谵妄

15. 对生殖系统

• 无明确直接毒性
• 但严重5-FU相互作用时可继发性损害生精功能

16. 对皮肤的作用

• 暂无信息

17. 过多或不足时的治疗

• 暂无信息

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲辨证：肝胆湿热、火毒蕴结
• 布立夫定：清热解毒、散火毒