右美沙芬（DXM）
125-71-3.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 通用名：右美沙芬（Dextromethorphan, DXM）
- 常见别名：右旋甲氧吗啡喃、右甲吗啡喃
- CAS编号：125-71-3（游离碱）
- 分子式：C₁₈H₂₅NO
- 分子量：271.4
- 外观：白色或类白色结晶性粉末（多为氢溴酸盐）
- 熔点：约111–114°C（游离碱）
- pKa：约9.2
- logP：约3.3（脂溶性较高）
- 溶解度
- 水：游离碱微溶；氢溴酸盐易溶于水
- 乙醇：易溶
- 有机溶剂（氯仿、乙醚）：游离碱易溶
2. 化学性质、光热稳定性
- 吗啡喃类衍生物，但无典型阿片镇痛活性
- 稳定于常温避光干燥条件
- 强光下可缓慢分解
- 对热较稳定（常规药品储存条件下）
- 酸性环境稳定，强氧化剂可使其降解
3. 生化特性
- 主要机制
- 抑制延髓咳嗽中枢
- 非竞争性NMDA受体拮抗剂
- σ₁受体激动剂
- 轻度5-HT再摄取抑制
- 代谢产物
- 右啡烷（Dextrorphan）
- 其NMDA拮抗作用更强
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 药理特点
- 毒理特点
- 大剂量可致解离样精神症状
- 可引起血清素综合征（与SSRI、MAOI合用）
- 依赖性低于阿片类，但滥用风险存在
5. 药代动力学、起效时间
- 吸收：口服吸收良好
- 起效时间：15–30分钟
- 达峰时间：约2–3小时
- 半衰期
- 快代谢型（CYP2D6正常）：2–4小时
- 慢代谢型：可达8–12小时
- 代谢酶：CYP2D6为主
- 排泄：肾脏
6. 常见剂量、给药方式
- 单次：15–30 mg
- 每日最大剂量：120 mg
- 给药方式：口服（片剂、胶囊、糖浆）
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 过量表现
- 极高剂量可产生类似氯胺酮样NMDA拮抗症状
8. 同分异构体与类似物
- 左美沙芬（Levometorphan）：具有强阿片镇痛作用（μ受体激动）
- 右啡烷（Dextrorphan）：主要活性代谢物，NMDA拮抗更强
- 生化差异核心：右旋体无阿片镇痛活性
9. 在人体内整体作用
- 抑制咳嗽反射
- 轻度中枢抑制
- 高剂量产生意识改变
- 对呼吸中枢影响轻
10. 内分泌相关激素
- 常规剂量对睾酮、雌二醇、皮质醇影响极小
- 大剂量长期滥用可能影响下丘脑-垂体轴（证据有限）
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
- 治疗剂量：影响轻微
- 高剂量：可升高血压（交感兴奋）
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- NMDA拮抗 → 减少兴奋性神经传导
- σ₁受体激活 → 情绪调节
- 5-HT再摄取抑制 → 潜在抗抑郁样作用
- 高剂量 → 解离、幻觉
15. 对生殖系统
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 过量治疗
- 与女性非孕期用药原则基本一致，无明显性别差异
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲辨证：镇咳属敛肺止咳，偏于寒凉收敛之象
- 五行归经：归肺经，兼及心包
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