莱博雷声（Lemborexant）
1369764-02-2.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 常见名：Dayvigo、莱博雷生、Lemborexant
- CAS编号：1369764-02-2
- 分子式：C22H20F2N4O2
- 分子量：394.42
- 外观：白色至类白色结晶性粉末
- 溶解度
- 水中溶解度较低
- 易溶于部分有机溶剂（DMSO、甲醇等）
- 实际制剂采用片剂形式提高口服利用度
2. 化学性质、光热稳定性
- 化学类别
- 稳定性
- 常温稳定保存（20–25°C）
- 对一般室内光线稳定
- 高温、高湿长期暴露可能导致降解
- 代谢相关
- 主要经 CYP3A4 代谢
- 少量经 CYP3A5 代谢
3. 生化特性
- 作用靶点
- Orexin-1 receptor（OX1R）
- Orexin-2 receptor（OX2R）
- 属于竞争性拮抗剂
- 其对 OX2R 的亲和力略高于 OX1R
4. 适应症、药理毒理
适应症
药理特点
与传统安眠药不同
| 药物 |
主要机制 |
| 地西泮 |
GABA增强 |
| 唑吡坦 |
GABA-A激动 |
| 博雷生 |
抑制觉醒系统 |
因此
- 不直接抑制大脑皮层
- 不属于苯二氮卓类
- 对睡眠结构影响较小
毒理
大剂量可导致
但呼吸抑制明显轻于苯二氮卓类
5. 药代动力学、起效时间
- 吸收，达峰时间
- 起效，临床感觉
- 推荐
- 半衰期
- 排泄
6. 常见剂量、给药方式
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 特征性副作用
- 由于作用于食欲素系统，可出现
- 罕见
- 过量
- 目前无特异性解毒剂
8. 同分异构体与类似物
同类DORA药物
| 药物 |
特点 |
| Suvorexant |
第一代DORA |
| Daridorexant |
次日残留较少 |
| Lemborexant |
入睡及维持睡眠效果较强 |
生化特点
- 阻断食欲素系统
- 不依赖GABA系统
- 依赖性低于苯二氮卓类
9. 在人体内整体作用
- 觉醒下降
- 下调
- 蓝斑核去甲肾上腺素系统
- 中脑多巴胺系统
- 组胺能系统
- 最终
10. 内分泌相关激素
- 间接影响
- 食欲素（Orexin A/B）
- ACTH
- 皮质醇节律
- 通常：不显著改变
- 目前无证据显示其明显影响男性性激素水平
11. 对脂肪代谢
- 食欲素系统参与
- 长期应用理论上可能
- 但临床体重变化通常不明显
12. 对血压的作用
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 这是莱博雷生最核心的作用
- 机制
- 下丘脑食欲素神经元 →
- OX1R/OX2R阻断 →
- 觉醒驱动力下降 →
- 睡眠启动
- 与苯二氮卓类相比
15. 对生殖系统
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 过量
- 效果不足
- 增加至 10 mg
- 联合睡眠卫生管理
- 更换其他DORA药物
- 更换为非苯二氮卓类催眠药
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲：阴证、里证、虚实夹杂
- 五行：水（肾）、木（肝）
- 归经：心经、肝经、肾经
- 对应表现：心神不宁、肝阳扰神、阴虚失眠
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