普瑞巴林（PGB）

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• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 常见别名：Lyrica、普瑞加林、PGB
• CAS编号：148553-50-8
• 分子式：C₈H₁₇NO₂
• 结构特点：γ-氨基丁酸（GABA）类似物（但不直接作用于GABA受体）
• 白色或类白色结晶性粉末
• 熔点：约194–196°C
• 水溶性：高（>100 mg/mL）
• 有机溶剂：在乙醇中中等溶解，在非极性溶剂中溶解度低

2. 化学性质、光热稳定性

• 化学性质稳定，不易氧化
• 对光较稳定
• 热稳定性良好（常规储存条件下）
• 无明显光解或水解敏感性

3. 生化特性

• 结构类似GABA，但不激动GABA-A或GABA-B受体
• 高亲和力结合：电压依赖性钙通道 α2δ亚基
• 抑制以下神经递质释放
  • 谷氨酸
  • 去甲肾上腺素
  • P物质

4. 适应症、药理毒理

• 适应症
  • 神经病理性疼痛（糖尿病、带状疱疹后）
  • 癫痫部分性发作辅助治疗
  • 广泛性焦虑障碍（部分国家）
  • 纤维肌痛
• 药理作用核心
  • 抑制突触前Ca²⁺内流 → 减少兴奋性递质释放 → 镇痛、抗焦虑
• 毒理
  • 中枢抑制为主
  • 无明显肝毒性（相较加巴喷丁类似）

5. 药代动力学、起效时间

• 吸收
  • 口服生物利用度 ≥90%
• 达峰时间（Tmax）
  • 约1小时
• 蛋白结合率
  • <1%
• 代谢
  • 几乎不代谢
• 排泄
  • 肾脏原形排出
• 半衰期
  • 约6小时
• 起效时间
  • 抗焦虑：数小时内
  • 镇痛：1–3天开始明显
  • 稳定效果：约1周

6. 常见剂量、给药方式

• 起始剂量：75 mg，2次/日
• 常用范围：150–600 mg/日
• 最大剂量：600 mg/日
• 给药方式：口服

7. 副作用、药物过量

• 常见副作用
  • 头晕（最常见）
  • 嗜睡
  • 体重增加
  • 外周水肿
  • 共济失调
  • 性欲下降（部分）
• 过量表现
  • 显著镇静
  • 昏迷（高剂量）
  • 呼吸抑制（合并其他抑制药时）

8. 同分异构体与类似物

• S-对映体为活性形式
• 类似物
  • 加巴喷丁（Gabapentin）：亲和力更低
  • 米罗加巴林（Mirogabalin）：更选择性α2δ-1

9. 在人体内整体作用

• 中枢神经“降噪器”
• 降低神经元异常放电
• 对慢性疼痛与焦虑均有效

10. 内分泌相关激素

• 对激素轴影响较小
• 可轻度
  • 降低睾酮（间接）
  • 抑制应激轴（HPA轴）

11. 对脂肪代谢

• 增加食欲 → 体重增加
• 胰岛素敏感性变化不明显

12. 对血压的作用

• 轻度降低交感活性
• 可导致
  • 轻微降压
  • 或体位性低血压（少见）

13. 对消化系统（急性）

• 恶心（轻度）
• 食欲增加更常见
• 无明显胃黏膜损伤

14. 对神经系统的调节

• 抑制神经递质释放（核心）
• 抗焦虑机制
  • ↓去甲肾上腺素释放
• 镇痛机制
  • 降低P物质、降低谷氨酸

15. 对生殖系统

• 性欲下降（部分患者）
• 勃起功能轻度抑制（中枢性）
• 不直接影响精子生成

16. 对皮肤的作用

• 外周水肿（常见）
• 少见皮疹

17. 过多或不足时的治疗

• 过量
  • 对症支持
  • 严重者血液透析（可清除）
• 不足（疗效差）
  • 增量或换药
  • 加巴喷丁
  • 度洛西汀
  • 阿米替林
• 女性差异
  • 女性更易体重增加与水肿
  • 妊娠期需慎用（潜在致畸风险）

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲：偏虚实夹杂，以虚为本
• 五行归经：肝（主筋，神经痛）、心（神志）、肾（慢性疼痛基础）
• 中医效应：安神，止痛，抑风（类似“息风止痛”）