链脲佐菌素（STZ）

• 返回首页
• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

STZ 是一种高度选择性、强毒性的β细胞损伤剂，其价值主要体现在机制研究与历史性肿瘤治疗中
对人体而言风险显著，任何应用都必须置于严格的医学与伦理框架之下

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 别名：链脲佐菌素、链脲霉素；STZ、Streptozotocin
• 化学式：C₈H₁₅N₃O₇
• 分子量：265.22
• CAS：18883-66-4
• 白色至类白色结晶性粉末
• 强吸湿
• 溶解度
  • 水：易溶（酸性条件更稳定）
  • 有机溶剂：乙醇、丙酮中溶解度低；氯仿、乙醚中几乎不溶

2. 化学性质、光热稳定性

• 性质：含硝基脲结构，强烷基化能力
• 稳定性：对光、热、碱性不稳定；水溶液中易降解
• 储存：避光、低温、干燥条件下稳定性相对较好

3. 生化特性

• 选择性摄取：通过GLUT2转运体进入细胞
• 细胞毒性机制：DNA烷基化 → PARP过度激活 → NAD⁺/ATP耗竭
• 氧化应激：诱导NO与ROS生成

4. 适应症、药理毒理

• 临床适应症（历史）
  • 胰岛细胞瘤
  • 神经内分泌肿瘤（现已极少使用）
• 毒理学
  • 胰岛β细胞高度敏感
  • 肾毒性、肝毒性、骨髓抑制
  • 潜在致突变/致癌风险

5. 药代动力学、起效时间

• 给药后分布
  • 快速进入血液
  • 优先进入GLUT2高表达组织（胰腺、肝、肾）
• 半衰期
  • 短（分钟级）
• 起效
  • 细胞损伤可在数小时内启动
  • 功能改变在24–72 h内显现

6. 常见剂量、给药方式

• 临床
  • 历史上为静脉给药
  • 剂量严格受限
• 研究领域
  • 剂量依物种
  • 方案差异极大（低剂量累积 vs 单次高剂量）
• STZ为高危细胞毒物，任何剂量均需专业伦理与安全框架

7. 副作用、药物过量

• 常见不良反应
  • 急性恶心、呕吐
  • 肾功能损害、肝酶升高
  • 低血糖（早期）→ 高血糖（β细胞破坏后）
• 过量：严重代谢紊乱、不可逆器官损伤，缺乏特异解毒剂

8. 同分异构体与类似物

• 同分异构体
  • 无临床相关稳定异构体
• 类似物
  • Alloxan（阿洛糖）：亦选择性损伤β细胞，但氧化应激机制更强、可逆性更高
  • N-亚硝基脲类：广谱DNA烷基化，但缺乏GLUT2选择性

9. 在人体内整体作用

• 核心效应：破坏胰岛β细胞 → 胰岛素分泌显著下降
• 系统性影响：糖脂代谢失衡、氧化应激升高、器官毒性

10. 内分泌相关激素

• 直接下降：胰岛素
• 继发升高：胰高血糖素、皮质醇、儿茶酚胺（应激性）
• 长期影响：IGF-1轴受抑

11. 对脂肪代谢

• 脂解增强、游离脂肪酸升高
• 肝脏酮体生成增加
• 易诱导脂肪肝与胰岛素抵抗并存状态

12. 对血压的作用

• 间接影响为主
  • 早期脱水、电解质紊乱 → 血压波动
  • 慢性期肾损伤可致高血压风险上升

13. 对消化系统（急性）

• 恶心、呕吐、食欲下降
• 胰腺外分泌功能可能受损（高剂量）

14. 对神经系统的调节

• 非直接神经毒
• 继发于高血糖与氧化应激：周围神经功能受损风险增加

15. 对生殖系统

• 间接抑制性腺轴（HPT轴）
• 睾酮下降、精子发生受损（多为代谢与氧化应激所致）

16. 对皮肤的作用

• 高血糖相关
  • 皮肤干燥、修复能力下降
• 微循环障碍增加感染风险

17. 过多或不足时的治疗

• STZ暴露后并无补充治疗
• 代谢后果处理
  • 胰岛素
  • 胰岛素增敏剂
  • 抗氧化支持
• 性别差异
  • 非孕产期女性总体相似
  • 女性对氧化应激与肝毒性可能略更敏感（个体差异大）

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲：里证、热证、虚实夹杂（本虚：胰气/肾气不足；标实：燥热、瘀毒）
• 五行归经：以脾、肾、肝为主
• 对应病机：消渴范畴（上中下消并见）