Pharmaceutical Chemical Library
亚硝酸异戊酯(Isopentyl Nitrite)
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1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
2. 化学性质、光热稳定性
3. 生化特性
4. 适应症、药理毒理
5. 药代动力学、起效时间
6. 常见剂量、给药方式
7. 副作用、药物过量
8. 同分异构体与类似物
9. 在人体内整体作用
10. 内分泌相关激素
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
13. 对消化系统(急性)
14. 对神经系统的调节
15. 对生殖系统
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
18. 中医八纲辨证与五行归经
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【综述】亚硝酸酯
类似物:
亚硝酸异丁酯
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亚硝酸异丙酯
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亚硝酸异戊酯
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亚硝酸正丁酯
禁与PDE5抑制剂(西地那非、他达拉非)同用
可致严重低血压
易引起高铁血红蛋白血症
多国列为受控物质
1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
名称:亚硝酸异戊酯,Isoamyl Nitrite,Isopentyl Nitrite
别名:异戊基亚硝酸酯、戊亚硝酸酯、Amyl nitrite(历史上常与正戊酯混用)
CAS号:110-46-3(常见为异戊型)
分子式:C₅H₁₁NO₂
分子量:117.15
淡黄色透明挥发性液体
有明显果香样刺激性气味
密度:约0.87 g/mL(20℃)
沸点:约96–99℃
挥发性强,蒸气易吸入
溶解度
水中:微溶
乙醇、乙醚、氯仿、脂类:易溶
有机溶剂中高度溶解
2. 化学性质、光热稳定性
属有机亚硝酸酯类
受光、热、空气易分解
可缓慢氧化生成亚硝酸及相应醇
遇强氧化剂、酸碱可分解
避光密闭冷藏保存
3. 生化特性
体内迅速释放一氧化氮(NO)
激活可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)
↑cGMP → 平滑肌松弛
强烈外周血管扩张作用
氧化血红蛋白为高铁血红蛋白
4. 适应症、药理毒理
历史适应症
心绞痛(舌下吸入)
氰化物中毒(诱导高铁血红蛋白)
当前情况
临床已基本被硝酸甘油等替代
某些国家限制或管制
药理作用
强烈动静脉扩张
降低前负荷
短暂降低血压
反射性心动过速
毒理
高铁血红蛋白血症
低血压性休克
中枢抑制
5. 药代动力学、起效时间
给药方式:吸入
起效时间:10–30秒
峰值:1–2分钟
持续时间:3–5分钟
代谢:肝脏代谢为亚硝酸盐
排泄:肾脏
6. 常见剂量、给药方式
历史心绞痛治疗:吸入0.2–0.4 mL蒸气
氰化物中毒:吸入一支安瓿(医疗专用剂量)
非医疗使用风险极高
7. 副作用、药物过量
常见副作用
面部潮红
头痛(脑血管扩张)
眩晕
心悸
低血压
严重过量
昏迷
严重高铁血红蛋白血症
紫绀
休克
解毒
亚甲蓝(治疗高铁血红蛋白血症)
8. 同分异构体与类似物
亚硝酸异丙酯:起效更快,挥发更强
亚硝酸正戊酯:作用时间稍长
亚硝酸丁酯:常见滥用型
生化机制相同:均为NO供体
9. 在人体内整体作用
外周血管显著扩张
心率反射性增加
短暂脑血流增加
平滑肌松弛(包括肛门、泌尿生殖道)
10. 内分泌相关激素
不直接影响激素分泌
间接因血流改变影响肾素-血管紧张素系统
可能短暂抑制交感神经张力
11. 对脂肪代谢
无直接影响
急性低血压可短暂改变脂肪动员
12. 对血压的作用
快速明显下降(收缩压可下降20–40 mmHg)
反射性心率增加
可诱发晕厥
13. 对消化系统(急性)
食管下括约肌松弛
可缓解食管痉挛
恶心(低血压所致)
14. 对神经系统的调节
机制
NO → cGMP ↑ → 血管扩张
表现
短暂欣快
头晕
视觉模糊
严重时意识障碍
15. 对生殖系统
平滑肌松弛
肛门括约肌松弛
增加局部血流
不提高睾酮
不改善勃起功能(与PDE5抑制剂机制不同)
与西地那非合用可致致命低血压
16. 对皮肤的作用
面部潮红
出汗
低血压相关苍白
17. 过多或不足时的治疗
过量(低血压)
男性治疗:补液、升压药
非孕期女性:同样处理
高铁血红蛋白
男性治疗:亚甲蓝
非孕期女性:同样处理
女性使用风险相同
18. 中医八纲辨证与五行归经
八纲:性温,走窜,属开泄之品
五行归经:入心、肝经,属火性
作用偏向:行气活血,开郁散结
但属急性耗气之品,不宜久用