曲马多（Tramadol）

• 返回首页
• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 常见别名：曲马多，Tramadol，Tramal（商品名），Ultram，盐酸曲马多
• CAS编号
  • 27203-92-5（Tramadol）
  • 36282-47-0（盐酸曲马多）
• 分子式：C₁₆H₂₅NO₂
• 分子量：263.38
• 白色或类白色结晶性粉末
• 味微苦
• pKa ≈ 9.4
• 溶解度
  • 水：易溶
  • 乙醇：易溶
  • 氯仿：中等
  • 乙醚：微溶
  • 甲醇：高溶解度
  • 丙酮：中等

2. 化学性质、光热稳定性

• 苯环 + 二甲氨基 + 环己醇结构
• 属于苯丙胺样弱阿片结构
• 光稳定性
  • 常规光照稳定
  • 长期强光可能降解
• 热稳定性：熔点约 180°C（盐酸盐）
• pH稳定范围：pH 4–7 最稳定
• 氧化：强氧化剂可降解

3. 生化特性

• 曲马多是双机制镇痛药，作用包括
  • 弱 μ 阿片受体激动剂
  • 抑制去甲肾上腺素再摄取
  • 抑制5-HT再摄取
• 其主要活性代谢物
  • O-去甲曲马多 (M1)
• 对 μ受体亲和力约为母体 200倍

4. 适应症、药理毒理

• 临床用于
  • 中度疼痛
  • 术后疼痛
  • 神经性疼痛
  • 癌痛辅助镇痛
• 在部分国家也用于
  • 慢性腰痛
  • 骨关节炎痛
• 镇痛效力
  • ≈ 吗啡 1/10
• 毒理特点
  • 呼吸抑制较弱
  • 成瘾性低于传统阿片
  • 癫痫阈值下降
  • 5-HT综合征
• 依赖性
  • LD50（大鼠）：≈ 300 mg/kg

5. 药代动力学、起效时间

• 吸收：口服生物利用度约 70%
• 起效时间
  • 口服：30–60 min
  • 静脉：5–10 min
• 峰值时间：2 h
• 半衰期
  • 母体：6 h
  • 活性代谢物：7–9 h
• 主要在肝脏
  • CYP2D6 → O-去甲曲马多（活性）
  • CYP3A4 → N-去甲曲马多
• 排泄
  • 肾脏为主

6. 常见剂量、给药方式

• 口服
  • 50–100 mg
  • 每4–6小时一次
• 最大剂量
  • 400 mg/天
• 缓释制剂
  • 100–300 mg / 天
• 给药方式
  • 口服片
  • 缓释片
  • 静脉注射
  • 肌肉注射

7. 副作用、药物过量

• 常见副作用
  • 恶心
  • 眩晕
  • 嗜睡
  • 便秘
  • 出汗
• 较少见
  • 癫痫
  • 心动过速
  • 精神异常
• 过量表现
  • 呼吸抑制
  • 癫痫
  • 昏迷
  • 低血压
• 解毒
  • 纳洛酮：但纳洛酮可能诱发癫痫

8. 同分异构体与类似物

• (+)-Tramadol
  • 主要抑制5-HT再摄取
• (–)-Tramadol
  • 抑制NE再摄取
• 类似药物
  • 他喷他多
  • 哌替啶
  • 吗啡
• Tapentadol 与曲马多类似但
  • 不依赖 CYP2D6
  • 镇痛更强

9. 在人体内整体作用

• 主要系统作用
  • 镇痛
  • 轻度镇静
  • 抗抑郁样作用（单胺机制）
• 长期使用可能
  • 耐受
  • 依赖

10. 内分泌相关激素

• 抑制
  • GnRH
  • LH
  • FSH
• 结果
  • 睾酮下降
  • 性欲降低
• 不过曲马多作用较轻

11. 对脂肪代谢

• 影响较小，但长期阿片类可能
  • 降低基础代谢
  • 轻度脂肪增加
• 机制
  • 下丘脑抑制
  • 睾酮下降

12. 对血压的作用

• 轻度
  • 外周血管扩张
  • 低血压（少见）
• 高剂量
  • 交感兴奋
  • 心率升高

13. 对消化系统（急性）

• 急性作用
  • 恶心
  • 呕吐
  • 胃排空延迟
  • 便秘
• 原因：μ受体 → 肠蠕动抑制

14. 对神经系统的调节

• 作用机制
  • μ受体激动
  • NE/5-HT再摄取抑制
  • 下行镇痛通路增强
• 结果
  • 镇痛
  • 镇静
  • 情绪改善
• 风险
  • 癫痫
  • 5-HT综合征

15. 对生殖系统

• 可能出现
  • 性欲下降
  • 勃起功能下降
  • 精子减少（长期）
• 机制
  • 阿片 → 抑制 HPG 轴

16. 对皮肤的作用

• 常见
  • 出汗
  • 瘙痒
  • 潮红
• 机制
  • 组胺释放

17. 过多或不足时的治疗

• 过量治疗
  • 纳洛酮
  • 苯二氮卓类控制癫痫
  • 支持治疗
• 依赖治疗
  • 丁丙诺啡
  • 美沙酮
• 女性用药区别
  • 妊娠期需避免
  • 哺乳期慎用

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 寒热：偏温
• 虚实：实证止痛
• 气血关系：行气止痛
• 归经：肝经、心经、脾经
• 五行：肝木、心火