酒石酸伐尼克兰片（Varenicline
Tartrate Tablets）
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1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 通用名：酒石酸伐尼克兰片
- 英文名：Varenicline Tartrate Tablets
- 常见商品名：畅沛（Chantix/Champix）
- CAS编号：
- 伐尼克兰（Varenicline）：183849-32-1
- 酒石酸伐尼克兰：375815-87-5
- 分子式（酒石酸盐）：C13H13N3 · C4H6O6
- 分子量：约361.35
- 白色至类白色结晶性粉末
- 味微苦
- 易吸湿
- 熔点：约200℃以上（分解）
- 溶解度
- 水中：易溶
- 乙醇中：微溶
- 有机溶剂（氯仿、乙醚）：几乎不溶
- 在酸性环境中溶解度更高（胺类碱性结构）
2. 化学性质、光热稳定性
- 属于双环氮杂结构的部分碱性化合物
- 形成稳定酒石酸盐，提高水溶性
- 光稳定性：对光较稳定
- 热稳定性：常温稳定，高温分解
- 在强酸强碱条件下可发生降解
3. 生化特性
- 为 α4β2型烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）部分激动剂
- 同时对α7型受体有弱激动作用
- 作用机制：
- 部分激动 → 提供低水平多巴胺释放
- 竞争拮抗 → 阻断尼古丁完全激动作用
- 既减少戒断症状，又降低吸烟快感
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 药理作用
- 刺激中脑-边缘多巴胺系统
- 降低尼古丁诱导的奖赏效应
- 减轻焦虑、烦躁、渴求
- 毒理
- 无明显心脏传导抑制作用
5. 药代动力学、起效时间
- 吸收
- 分布：蛋白结合率低（<20%）
- 代谢
- 消除
- 半衰期：约24小时
- 4–5个半衰期达稳态（约4–5天）
- 起效时间
6. 常见剂量、给药方式
- 标准戒烟方案：
- 第1–3天：0.5 mg，每日一次
- 第4–7天：0.5 mg，每日两次
- 第8天起：1 mg，每日两次
- 疗程：12周（可延长）
- 肾功能不全需减量。
7. 副作用、药物过量
- 常见
- 精神神经系统
- 过量表现
- 恶心、呕吐
- 震颤
- 神经兴奋
- 对症处理，无特效解毒剂
8. 在人体内整体作用
- 结构类似物
- 生化差异
- 尼古丁：完全激动剂 → 强多巴胺释放
- 伐尼克兰：部分激动剂 → 中等多巴胺释放
9. 在人体内整体作用
- 降低尼古丁依赖
- 多巴胺调节趋于稳定
- 对性激素轴无直接抑制作用
- 长期戒烟后可改善血管内皮功能
10. 内分泌相关激素
- 不直接影响睾酮、LH、FSH
- 戒烟后：
- 皮质醇水平可能下降
- 睾酮可能轻度上升（戒烟带来的继发效应）
11. 对脂肪代谢
- 本身无直接脂代谢作用
- 戒烟后体重可能上升
- 部分患者体重增加 1–3 kg
12. 对血压的作用
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 激活VTA-NAc多巴胺通路
- 部分激动减少奖赏峰值
- 降低尼古丁诱导的突触可塑性
15. 对生殖系统
- 无直接雄激素调节作用
- 戒烟后勃起功能可能改善（血管因素）
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 过量
- 戒断不足（效果差）
- 女性（非孕）用药与男性相同；孕期禁用或慎用。
18. 中医八纲辨证与五行归经
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