溴隐亭（Bromocriptine）
25614-03-3.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 中文别名：溴隐亭、溴隐亭甲磺酸盐
- 英文名：Bromocriptine
- CAS：25614-03-3（游离碱），22260-51-1（甲磺酸盐）
- 分子式：C₃₂H₄₀BrN₅O₅（游离碱）
- 分子量：654.6
- 白色或类白色结晶性粉末
- 脂溶性强，弱碱性
- 熔点约 245–250℃（分解）
- 溶解度
- 水：几乎不溶
- 乙醇、甲醇、氯仿、DMSO：可溶
- 生理条件下主要以脂溶性形式存在，口服吸收依赖胆汁和脂肪
2. 化学性质、光热稳定性
- 属于麦角生物碱衍生物
- 对光和热较敏感，易发生降解
- 在酸性环境下较稳定，碱性条件下易水解
- 制剂需避光、密封保存
3. 生化特性
- 多巴胺D2受体强激动剂
- 对D1受体作用弱
- 抑制腺垂体泌乳素细胞的PRL合成和释放
- 在中枢神经系统模拟多巴胺神经递质
4. 适应症、药理毒理
- 主要适应症
- 高泌乳素血症（男性、女性）
- 垂体泌乳素瘤
- 帕金森病（辅助用药）
- 肢端肥大症（抑制GH）
- 药理作用
- 抑制PRL → 恢复性腺轴功能
- 抑制GH分泌
- 中枢D2激动 → 抗帕金森
- 毒理
- 中枢抑制与外周血管作用明显
- 高剂量可致精神症状、心血管反应
5. 药代动力学、起效时间
- 吸收：口服吸收率约 30%，首过效应显著
- 起效时间
- 分布
- 高度脂溶性，广泛分布于脑、肝、肾
- 血浆蛋白结合率 >90%
- 代谢：肝脏 CYP3A4 代谢
- 半衰期：约 12–15 小时
- 排泄：主要经胆汁-粪便排出
6. 常见剂量、给药方式
- 高泌乳素血症
- 起始：1.25 mg 每日1次（睡前）
- 常规维持：2.5–7.5 mg/日，分2–3次
- 帕金森病
- 2.5 mg/日起始
- 逐渐增加至 10–30 mg/日
- 给药方式
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 恶心、呕吐
- 头晕、体位性低血压
- 嗜睡、乏力
- 鼻塞、手脚冰冷
- 中枢副作用
- 过量表现
- 处理
- 对症支持治疗
- 多巴胺拮抗剂（如甲氧氯普胺）可部分逆转
8. 同分异构体与类似物
- 同类D2激动剂
- 卡麦角林（Cabergoline）：半衰期长，副作用更少
- 喹高利特（Quinagolide）：非麦角类，选择性更高
- 普拉克索（Pramipexole）：帕金森首选
- 生化特性
9. 在人体内整体作用
- 溴隐亭的核心作用是
- 通过模拟多巴胺 →
- 抑制垂体前叶泌乳素和生长激素 →
- 恢复下丘脑-垂体-性腺轴功能
- 系统性影响
10. 内分泌相关激素
- ↓ 泌乳素（PRL）
- 间接 ↑ LH、FSH
- 间接 ↑ 睾酮
- ↓ 生长激素（GH）
11. 对脂肪代谢
- 多巴胺激活 → 抑制脂肪细胞PRL信号
- 提高脂肪动员能力
- 降低胰岛素抵抗
- 长期可能轻度减脂
12. 对血压的作用
- 外周D2激活 → 血管扩张
- 常见：体位性低血压
- 长期可能降低基础血压
13. 对消化系统（急性）
- 抑制胃排空
- 强烈刺激延髓呕吐中枢
- 常见恶心、胃部不适
14. 对神经系统的调节
- 机制
- 表现
- 提升动机、性欲（部分人）
- 也可导致冲动控制障碍
- 抗抑郁倾向，但可能诱发躁狂
15. 对生殖系统
- 核心作用：恢复性腺轴功能
- ↓ PRL → ↓ 抑制GnRH
- ↑ LH → ↑ 睾酮
- 改善：性欲低下、勃起障碍、精子生成减少
- 临床常用于
16. 对皮肤的作用
- 间接通过降低PRL → ↓ 皮脂分泌
- 可改善高PRL相关痤疮
- 少数人出现皮肤苍白、冷感
17. 过多或不足时的治疗
- PRL过高（男）：溴隐亭、卡麦角林
- PRL过高（女非孕）：同上
- PRL过低：无需治疗
- 溴隐亭过量：多巴胺拮抗剂
女性与男性用药差异不大，女性更关注月经与排卵恢复
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 中医属性归类
- 八纲辨证对应
- 高泌乳素 → 肝郁痰阻、肾阳受抑
- 溴隐亭 → 属于“通阳化痰、醒脑开窍”之品
- 五行分析
- 水（肾）不足 → 火（心/垂体）亢进
- 溴隐亭作用等同于“补肾抑火”
- 中医整体定位
- 现代药理上的溴隐亭，相当于“强力补肾阳、抑虚火、通脑垂体之药”
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