己烯雌酚（DES）

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• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

己烯雌酚是强效、非甾体合成雌激素，能迅速彻底抑制男性性腺轴
但因明确致癌和严重系统毒性，已不再被视为可接受的治疗或调节手段

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 中文别名：己烯雌酚、乙烯雌酚
• 英文名：Diethylstilbestrol、DES
• CAS号：56-53-1
• 分子式：C₁₈H₂₀O₂
• 分子量：268.35
• 外观：白色或类白色结晶性粉末
• 熔点：168–171 ℃
• 溶解度
  • 水：极微溶
  • 乙醇、丙酮、氯仿、苯：易溶
  • 植物油、矿物油：可溶
  • 明显脂溶性雌激素
  • • 脂溶性：高（logP≈4.0）

2. 化学性质、光热稳定性

• 非甾体类雌激素（stilbene衍生物）
• 对光较稳定，但强紫外可引发顺反异构变化
• 热稳定性中等，常温下不易分解
• 酚羟基易发生葡萄糖醛酸化/硫酸化

3. 生化特性

• 高亲和力结合 雌激素受体 ERα、ERβ
• 不需要体内转化即可直接激活受体
• 激活核内转录 → 强烈雌激素样基因表达
• 生物效力 显著强于天然雌二醇（口服）

4. 适应症、药理毒理

• 历史适应症（现多已废弃）
  • 前列腺癌（雄激素拮抗治疗）
  • 抑制男性性腺功能
  • 乳腺癌（极少）
  • 妊娠保胎（已证实严重危害）
• 毒理要点
  • 明确致癌物（IARC 1类）
  • 可致：生殖系统肿瘤、肝胆系统损害、血栓栓塞

5. 药代动力学、起效时间

• 口服吸收率高
• 首过效应明显，但仍具强效
• 血浆蛋白结合率高
• 肝代谢 → 葡萄糖醛酸结合物
• 经胆汁 + 尿液排泄
• 起效时间：口服后数小时内即出现内分泌效应
• 生物学效应持续时间：可达数天

6. 常见剂量、给药方式

• 以下为历史用量，仅供研究理解
• 前列腺癌：1–5 mg / 日（口服）
• 抑制睾酮分泌：≥1 mg / 日即可显著抑制
  
• 现代临床已被GnRH激动剂/拮抗剂全面取代

7. 副作用、药物过量

• 常见副作用（男性）
  • 乳腺发育、乳房胀痛
  • 性欲减退、勃起功能下降
  • 精子发生抑制 → 不育
  • 水钠潴留、体重增加
• 严重风险
  • 静脉血栓、肺栓塞
  • 肝功能损害
  • 明确增加癌症风险

8. 同分异构体与类似物

• 顺式-己烯雌酚（Z-DES）
  • 雌激素活性显著降低
• 类似物
  • 双酚A（BPA）：弱雌激素活性
  • 己烯雌酚二丙酸酯（脂溶性更强）

9. 在人体内整体作用

• 强力、非生理性的全身雌激素主导状态
• 抑制下丘脑-垂体-性腺轴（HPG轴）
• 雄激素水平明显下降
• 雌激素相关组织异常增生

10. 内分泌相关激素

• ↓ GnRH
• ↓ LH / FSH
• ↓ 睾酮（可降至去势水平）
• ↑ 泌乳素（部分人群）

11. 对脂肪代谢

• 促进皮下脂肪沉积（女性化分布）
• 抑制脂解
• 可升高甘油三酯
• 长期 → 脂代谢紊乱风险增加

12. 对血压的作用

• 水钠潴留 → 血容量增加
• 可诱发或加重高血压
• 血栓风险与血压无关但协同危险

13. 对消化系统（急性）

• 恶心、食欲下降
• 胆汁淤积性肝损伤
• ALT / ALP升高

14. 对神经系统的调节

• 间接影响中枢神经递质：多巴胺抑制 → 泌乳素升高
• 情绪改变、抑郁、疲劳
• 性行为中枢抑制明显

15. 对生殖系统

• 睾丸萎缩
• 精曲小管退化
• 精子数显著下降甚至无精
• 附睾、前列腺功能抑制

16. 对皮肤的作用

• 皮脂分泌下降
• 毛发减少、体毛女性化
• 部分人出现色素沉着

17. 过多或不足时的治疗

• 男性（非孕产期女性对照），雌激素过多
  • SERMs（他莫昔芬）
  • 芳香化酶抑制剂（阿那曲唑）
• 女性（非孕）
  • 同样用SERMs，但剂量更低、周期更短

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲：阴盛阳衰，寒湿内滞，本虚标实（肾阳虚为本）
• 五行归经：归肾、肝
• 中医：重度阴药误投
• 易致：阳痿、不育、乳癖、痰湿瘀结