依西美坦（Exemestane）
107868-30-4.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 别名：依西美坦、依西美坦片、Exemestane、Aromasin
- CAS号：107868-30-4
- 分子式：C₂₀H₂₄O₂
- 分子量：296.40
- 白色或类白色结晶性粉末
- 溶解度
- 水：几乎不溶
- 有机溶剂（乙醇、丙酮、氯仿）：可溶
- 油脂、脂肪环境中溶解度高
- 脂溶性：强脂溶性
2. 化学性质、光热稳定性
- 化学类别：甾体类芳香化酶抑制剂
- 作用类型：不可逆（自杀型）芳香化酶抑制
- 稳定性
- 光稳定性：较好
- 热稳定性：常温稳定
- pH稳定性：中性及弱酸性环境稳定
- 在体内与芳香化酶形成共价结合后使其永久失活
3. 生化特性
- 高选择性抑制 CYP19（芳香化酶）
- 阻断：睾酮 / 雄烯二酮 → 雌二醇 / 雌酮
- 不直接拮抗雌激素受体
- 不抑制肾上腺皮质激素合成
4. 适应症、药理毒理
- 正规适应症
- 男性常见“非说明书”用途
- 男性高雌激素血症
- TRT（睾酮替代）或类固醇周期中控制 E2
- 部分特发性男性不育（E2/T 比例异常者）
- 毒理特点
5. 药代动力学、起效时间
- 口服生物利用度：~40–45%（进食↑）
- 达峰时间（Tmax）：1–2 h
- 血浆半衰期：约 24 h
- 稳态时间：5–7 天
- 起效时间
- E2 下降：24–72 h
- 稳定抑制：7–14 天
6. 常见剂量、给药方式
- 男性剂量显著低于肿瘤剂量
- 常用范围
- 给药方式
- 不建议
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用（E2过低）
- 性欲下降
- 关节疼痛、僵硬
- 情绪低落、易怒
- 皮肤干燥
- HDL 下降
- 过量风险
- 骨代谢抑制
- LDL ↑，动脉硬化风险↑
- 认知与情绪稳定性下降
8. 同分异构体与类似物
- 同类芳香化酶抑制剂
- 依西美坦：不可逆，稳定、反跳小，对骨代谢与血脂影响相对温和
- 阿那曲唑：可逆，剂量敏感
- 来曲唑：可逆，抑制最强
9. 在人体内整体作用
- ↓ 雌二醇
- ↑ LH / FSH（E2负反馈解除）
- ↑ 内源性睾酮（轻-中度）
- 改善 E2/T 比值
- 减少雌激素相关水钠潴留与脂肪沉积
10. 内分泌相关激素
- ↓ E2、E1
- ↑ LH、FSH
- ↑ 总睾酮 / 游离睾酮
- 间接影响 IGF-1、SHBG（个体差异）
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
- 间接轻度影响
- 雌激素下降 →
- 个别长期低E2 → 血管顺应性下降
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 雌激素下降 →
- 适量使用可改善因高E2导致的情绪波动
15. 对生殖系统
- ↑ 精原细胞支持（通过FSH）
- 改善部分男性少弱精症
- 长期低E2 → 性欲与射精快感下降
16. 对皮肤的作用
- ↓ 皮脂分泌
- ↓ 雌激素相关水肿
- 可能使皮肤偏干、弹性略降
17. 过多或不足时的治疗
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲：偏阳亢、阴虚内热
- 五行归经：肝、肾
- 中医理解
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