皮质醇(COR)
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1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 别名:氢化可的松(Hydrocortisone)、17-羟基皮质酮
- CAS编号:50-23-7
- 分子式:C₂₁H₃₀O₅
- 分子量:362.46 g/mol
- 白色或类白色结晶性粉末
- 熔点:约220–225°C
- 脂溶性较强,具甾体结构
- 溶解度
- 水中:极微溶(约0.28 mg/mL)
- 有机溶剂:易溶于乙醇、丙酮、氯仿
- 在脂质环境(细胞膜)中高度分布
2. 化学性质、光热稳定性
- 属于甾体激素(类固醇)
- 含多个羟基和酮基,具弱极性
- 对光和热较稳定,但在强酸/强碱条件下易降解
- 易被氧化或还原代谢(尤其在肝脏)
3. 生化特性
- 由肾上腺皮质束状带分泌
- 受下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)调控
- 与糖皮质激素受体(GR)结合后调控基因转录
- 具有明显昼夜节律(清晨最高,夜间最低)
4. 适应症、药理毒理
- 适应症(药用氢化可的松)
- 肾上腺皮质功能不全(Addison病)
- 过敏性疾病、哮喘
- 自身免疫疾病(如系统性红斑狼疮)
- 抗炎治疗
- 药理作用
- 抗炎(抑制NF-κB等通路)
- 免疫抑制
- 升高血糖(糖异生)
- 蛋白质分解增强
- 毒理
- 长期高水平 → 类库欣综合征
- 免疫抑制 → 感染风险增加
5. 药代动力学、起效时间
6. 常见剂量、给药方式
- 替代治疗:15–25 mg/天(分2–3次)
- 抗炎剂量:可达50–200 mg/天(依病情)
- 给药方式:口服、静脉注射、外用(皮肤)
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 高血糖
- 向心性肥胖
- 骨质疏松
- 水钠潴留
- 情绪波动(焦虑、抑郁)
- 过量
8. 同分异构体与类似物
- 可的松(Cortisone):前体,需要转化为皮质醇
- 泼尼松 / 泼尼松龙:更强效,抗炎作用增强
- 地塞米松:强效长效糖皮质激素
- 生化差异
9. 在人体内整体作用
- 调节应激反应核心激素
- 提供能量(葡萄糖动员)
- 抑制过度免疫反应
- 维持血压与血容量
10. 内分泌相关激素
- CRH(促肾上腺皮质激素释放激素)
- ACTH(促肾上腺皮质激素)
- 与胰岛素、胰高血糖素拮抗
- 抑制睾酮(高水平时)
11. 对脂肪代谢
- 促进脂肪分解(外周)
- 同时促进内脏脂肪堆积
- 导致脂肪重新分布(满月脸、水牛背)
12. 对血压的作用
- 提高血压(增强血管对儿茶酚胺敏感性)
- 轻度矿物皮质激素作用 → 钠水潴留
13. 对消化系统(急性)
14. 对神经系统的调节
- 增强警觉性(短期)
- 长期升高 →
- 调节多巴胺与5-HT系统
15. 对生殖系统
- 抑制GnRH → 降低LH/FSH
- 降低睾酮水平
- 可导致性欲下降、精子生成受抑
16. 对皮肤的作用
- 抑制胶原合成 → 皮肤变薄
- 抗炎(用于皮炎)
- 长期使用 → 皮肤萎缩、毛细血管扩张
17. 过多或不足时的治疗
- 过多(库欣综合征)
- 不足(肾上腺功能不全)
- 女性差异
- 女性更易出现骨质疏松
- 剂量调整需考虑雌激素影响CBG
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 属性:偏阳(功能性激活)
- 八纲:里证、虚实夹杂(应激时偏实)
- 五行归属:肾(主应激)、脾(代谢)
- 功能类比