雌二醇（E2）

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• 另外参见：各系统作用
• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

雌二醇在男性体内并非“女性激素”
骨代谢核心调节因子
性腺轴负反馈关键节点
神经与代谢的重要调节激素
其最重要特征是：必须维持在狭窄范围内，过高或过低均会产生明显系统性影响

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 常见别名：17β-雌二醇、E2、β-雌二醇
• CAS编号：50-28-2
• 分子式：C₁₈H₂₄O₂
• 分子量：272.38 g/mol
• 白色或类白色结晶性粉末
• 熔点：≈173–179°C
• 溶解度
  • 水：极微溶（≈3–5 µg/L）
  • 乙醇、甲醇：易溶
  • 油脂（如植物油）：高度溶解
  • 脂溶性强，亲脂性高

2. 化学性质、光热稳定性

• 类固醇结构（芳香A环）
• 易被氧化为雌酮（E1）
• 光敏性：紫外光下降解
• 热稳定性：中等，长期加热可降解
• 在碱性条件下较不稳定

3. 生化特性

• 主要由睾酮经芳香化酶（CYP19A1）转化
• 与雌激素受体（ERα、ERβ）结合
• 调控基因转录（核受体机制）
• 亦存在快速非基因组效应（膜受体）

4. 适应症、药理毒理

• 男性中主要作用
  • 骨密度维持（关键）
  • 精子发生调节
  • 中枢性欲调节
• 临床用途（广义）
  • 激素替代治疗（女性）
  • 跨性别激素治疗
  • 前列腺癌辅助治疗（历史上使用）
• 毒理
  • 高水平→血栓风险↑
  • 长期过量→乳腺组织增生

5. 药代动力学、起效时间

• 口服生物利用度
  • 低（首过效应显著）
• 常见给药
  • 经皮、肌注、舌下
• 起效时间
  • 舌下：30–60 min
  • 经皮：数小时
• 半衰期
  • 约1–2小时（口服），但效应更长（受体作用）

6. 常见剂量、给药方式

• 生理水平：20–40 pg/mL（成年男性）
• 药用（跨性别）：2–6 mg/d（口服等效）
• 给药方式
  • 口服片
  • 经皮贴片/凝胶
  • 注射（戊酸酯等）

7. 副作用、药物过量

• 副作用（男性）
  • 男性乳腺发育（gynecomastia）
  • 性欲下降（过高时）
  • 水钠潴留
  • 血栓形成风险↑
• 过量表现
  • 情绪波动
  • 性功能抑制
  • 乳房压痛

8. 同分异构体与类似物

• 雌酮（E1）：活性较弱，可转化为E2
• 雌三醇（E3）：活性最低
• 炔雌醇（Ethinylestradiol）：口服活性更强（抗代谢）

9. 在人体内整体作用

• 骨骼：防止骨质疏松
• 中枢：参与情绪与认知
• 生殖轴：负反馈抑制GnRH

10. 内分泌相关激素

• 抑制
  • GnRH（下丘脑）
  • LH、FSH（垂体）
• 来源
  • 外周脂肪组织
  • 睾丸（少量）

11. 对脂肪代谢

• 抑制内脏脂肪积累
• 增强胰岛素敏感性（适度水平）
• 过高：可能促进脂肪重新分布（女性化）

12. 对血压的作用

• 低剂量
  • 血管扩张（NO释放↑）
• 高剂量
  • 可能升高血压（RAAS激活）
  • 血栓风险增加

13. 对消化系统（急性）

• 轻度影响：恶心（口服时常见）
• 肝脏：增加凝血因子合成

14. 对神经系统的调节

• 增强5-HT（血清素）活性
• 多巴胺调节
• 作用
  • 改善情绪（适度）
  • 过高→情绪不稳

15. 对生殖系统

• 抑制睾酮生成（负反馈）
• 精子生成需要适量E2
• 过高
  • 精子减少
  • 睾丸功能抑制

16. 对皮肤的作用

• 增加皮肤厚度与水合
• 减少皮脂分泌
• 促进胶原合成

17. 过多或不足时的治疗

• 过高（男性）
  • 芳香化酶抑制剂：阿那曲唑、来曲唑
  • 选择性雌激素受体调节剂（SERM）：他莫昔芬
• 过低
  • 极少单独补充
  • 通常通过提高睾酮间接恢复

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 归经：肝、肾
• 五行：属木（水生木）
• 作用类比：类似“阴血”
• 过多：肝郁、痰湿、瘀血
• 不足：肝肾阴虚，骨弱、情绪波动