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促卵泡生成素(FSH)
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1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
2. 化学性质、光热稳定性
3. 生化特性
4. 适应症、药理毒理
5. 药代动力学、起效时间
6. 常见剂量、给药方式
7. 副作用、药物过量
8. 同分异构体与类似物
9. 在人体内整体作用
10. 内分泌相关激素
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
13. 对消化系统(急性)
14. 对神经系统的调节
15. 对生殖系统
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
18. 中医八纲辨证与五行归经
FSH 是男性精子发生的“点火钥匙”,没有它,睾酮再高也难以形成成熟精子
1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
中文名:促卵泡生成素
英文名:Follicle-Stimulating Hormone,FSH
别名:促卵泡激素、垂体促性腺激素之一(Gonadotropin)
化学本质
糖蛋白激素
由 α亚基(92 aa)+ β亚基(111 aa) 构成
分子量约 30–35 kDa(因糖基化程度不同而变化)
CAS 号
天然人FSH:9002-68-0(混合糖蛋白形式,文献中常用)
重组FSH(如follitropin alfa)有单独注册号
溶解度
水:易溶
生理盐水:易溶
有机溶剂(乙醇、丙酮等):不溶
稳定区间:5.0–7.5
2. 化学性质、光热稳定性
非小分子,不具备传统化学反应活性
对 高温、紫外线、强酸强碱敏感
40℃以上易发生构象改变
光照可破坏糖链 → 生物活性下降
临床制剂需 2–8℃避光保存
3. 生化特性
作用靶点:FSH 受体(FSHR)
受体类型:Gs 蛋白偶联受体(GPCR)
主要信号通路
cAMP → PKA → CREB
上调 抑制素B、芳香化酶、ABP
4. 适应症、药理毒理
成年男性适应症
低促性腺激素性性腺功能减退(HH)
特发性或继发性少精、无精(Sertoli功能不足)
联合 hCG 诱导精子发生
毒理特点
无肝肾毒性
不直接抑制下丘脑-垂体轴
不具雄激素样毒性
5. 药代动力学、起效时间
给药后
吸收途径:皮下 / 肌注
生物利用度:≈70%(皮下)
半衰期
3–4 小时(血浆)
生物效应可持续 24–48 小时
起效时间
Sertoli 细胞反应:数小时
精子发生改善:6–12 周起
6. 常见剂量、给药方式
男性常规方案
75–150 IU/次
每周 2–3 次
通常 联合 hCG
给药方式
皮下注射(优选)
肌内注射
7. 副作用、药物过量
注射部位红肿
轻度头痛
乳房胀感(少见)
过量表现
Sertoli 细胞饱和 → 无额外收益
抑制素B过高
精子质量反而下降(功能性)
8. 同分异构体与类似物
糖基化异构体
高糖型:半衰期长,活性弱
低糖型:半衰期短,活性强
类似物
LH / hCG:作用于 Leydig
人绝经期促性腺激素(hMG):FSH + LH
9. 在人体内整体作用
精子发生“启动与维持因子”
增强睾丸对睾酮的利用效率
决定 精子数量、成熟同步性
10. 内分泌相关激素
↑ 抑制素B
↑ ABP(雄激素结合蛋白)
↓ FSH 自身(负反馈)
与 hCG/LH 协同放大睾酮效应
11. 对脂肪代谢
无直接作用
通过睾酮升高 → 间接减少脂肪
不影响胰岛素敏感性
12. 对血压的作用
无直接升压或降压效应
不作用于 RAAS 系统
13. 对消化系统(急性)
无直接作用
极少数注射后轻度恶心(中枢性)
14. 对神经系统的调节
不穿越血脑屏障
但可通过性腺激素变化
间接影响性欲、精力、动机
15. 对生殖系统
促进 Sertoli 细胞增殖
维持血睾屏障
诱导减数分裂与精子成熟
无 FSH → 精子发生中断
16. 对皮肤的作用
间接改善
通过睾酮 → 皮脂分泌
不直接作用于皮肤受体
17. 过多或不足时的治疗
FSH 不足(男性)
rFSH ± hCG(首选)
FSH 过高
多提示 原发性睾丸功能衰竭
无直接抑制治疗
与女性不同
非孕产期女性可用 GnRH 类药物调控周期
男性一般不干预 FSH 升高本身
18. 中医八纲辨证与五行归经
八纲
虚证为主
偏肾精不足、脾虚生化乏源
五行归经
主归 肾经、肝经
兼顾脾(土生金 → 生殖)
类比中医功能
“肾主生殖、肝主疏泄”
FSH ≈ 精子生化之“启动气机”