阿伐那非（Avanafil）

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• 另请参阅：PDE5抑制剂对比
• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

阿伐那非是当前PDE5抑制剂中，起效最快，选择性最高，副作用最轻的一类
适合：需要即刻反应的ED患者，对西地那非不耐受者

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 常见别名：Avanafil、TA-1790
• CAS编号：83050-13-5
• 分子式：C23H26ClN7O3
• 分子量：483.95 g/mol
• 白色至类白色结晶粉末
• 熔点：约 200–205°C
• 溶解度
  • 水：极低溶解（<1 mg/mL）
  • 有机溶剂：易溶于DMSO、乙醇、甲醇
  • pH依赖：弱碱性环境溶解性略增加

2. 化学性质、光热稳定性

• 属于吡唑并嘧啶类PDE5抑制剂
• 化学稳定性
  • 常温干燥条件稳定
  • 对强光略敏感（光降解较慢）
  • 在强酸/强碱环境下可能水解
• 热稳定性
  • 中等（>180°C开始分解）

3. 生化特性

• 高选择性抑制PDE5（磷酸二酯酶5）
• 对PDE6（视网膜）抑制较弱 → 视觉副作用较少
• 作用机制
  • 抑制cGMP降解 → cGMP↑
  • 平滑肌松弛 → 海绵体血流增加

4. 适应症、药理毒理

• 适应症
  • 勃起功能障碍（ED）
• 药理作用
  • 增强NO–cGMP通路
  • 必须有性刺激才起效
• 毒理
  • 急性毒性低
  • 高剂量
  • 血压下降
  • 心率反射性升高

5. 药代动力学、起效时间

• 起效时间：约 15–30分钟（同类中最快）
• 达峰时间（Tmax）：30–45分钟
• 半衰期（t½）：约 5小时
• 生物利用度：中等
• 代谢：主要经CYP3A4
• 排泄：粪便为主

6. 常见剂量、给药方式

• 推荐剂量：100 mg（起始）
• 调整范围：50–200 mg
• 给药方式：口服，性活动前15–30分钟
• 食物影响：高脂餐轻度延迟吸收

7. 副作用、药物过量

• 常见副作用
  • 头痛
  • 面部潮红
  • 鼻塞
  • 轻度头晕
• 少见
  • 低血压
  • 心悸
  • 阴茎异常勃起
• 过量
  • 严重低血压
  • 需支持治疗（无特效解毒剂）

8. 同分异构体与类似物

• 类似PDE5抑制剂
  • 西地那非：起效较慢、视觉副作用明显
  • 他达拉非：半衰期长（17.5h）
  • 伐地那非：效力强但心电影响略大
• 特点对比：阿伐那非选择性最高、起效最快、副作用相对最轻

9. 在人体内整体作用

• 局部（海绵体）
  • 平滑肌松弛
  • 动脉扩张
• 全身
  • 轻度血管扩张
  • 血压轻微下降

10. 内分泌相关激素

• 无直接影响
  • 睾酮
  • LH / FSH
• 间接
  • 性行为增加 → 睾酮短暂波动

11. 对脂肪代谢

• 基本无直接作用
• 长期改善性生活可能间接改善代谢状态

12. 对血压的作用

• 轻度降低收缩压/舒张压
• 与硝酸酯类联用 → 严重低血压风险

13. 对消化系统（急性）

• 轻微
  • 消化不良
  • 胃部不适
• 无明显肝毒性（常规剂量）

14. 对神经系统的调节

• 无直接中枢兴奋作用
• 通过外周血流改善 → 性反应增强
• 头痛机制：脑血管扩张

15. 对生殖系统

• 增强勃起硬度与维持时间
• 不直接增加精液量
• 不影响精子质量（短期）

16. 对皮肤的作用

• 面部潮红（血管扩张）
• 少数皮疹（过敏）

17. 过多或不足时的治疗

• 不足（疗效差）
  • 增加剂量（至200 mg）
  • 更换为他达拉非（长效）
• 过量
  • 对症处理
  • 避免使用硝酸酯
• 女性对比
  • 女性无适应症
  • PDE5抑制剂在女性中疗效不明确

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲：阳虚夹瘀
• 五行归经
  • 肾经（主性功能）
  • 肝经（疏泄）
• 作用理解
  • 温阳活血
  • 改善肾阳不足、气血瘀滞型阳痿