伐地那非（Cialis）

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• 另请参阅：PDE5抑制剂对比
• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

他达拉非的核心优势在于，长半衰期（≈36小时窗口），血管选择性较好，副作用谱相对温和
但需特别注意，与硝酸酯类绝对禁忌，肌肉痛（PDE11相关）是其特征性不良反应

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 常见别名：西力士、Cialis
• CAS编号：171596-29-5
• 分子式：C₂₂H₁₉N₃O₄
• 白色至类白色结晶粉末
• 分子量：389.41
• 熔点：约300℃（分解）
• 脂溶性较高（logP≈1.6–2.0）
• 溶解度
  • 水：极低（<0.01 mg/mL）
  • DMSO：高溶解
  • 乙醇：中等
  • 甲醇：中等

2. 化学性质、光热稳定性

• 含有吲哚结构类似骨架与内酰胺结构
• 在酸性、中性环境较稳定
• 强碱或强氧化条件下可能降解
• 光稳定性较好（优于西地那非）
• 热稳定性较强，但高温长期会分解

3. 生化特性

• 选择性PDE5抑制剂（磷酸二酯酶5）
• 抑制cGMP降解 → 平滑肌舒张
• 对PDE6作用弱（视觉副作用少）
• 对PDE11有一定作用（与肌肉痛相关）

4. 适应症、药理毒理

• 适应症
  • 勃起功能障碍（ED）
  • 良性前列腺增生（BPH）
  • 肺动脉高压（部分国家）
• 药理作用
  • 增强NO–cGMP通路
  • 提高海绵体血流
  • 改善下尿路症状（LUTS）
• 毒理
  • LD50较高（低急性毒性）
  • 长期大剂量可能影响心血管稳定

5. 药代动力学、起效时间

• 口服生物利用度：约80%
• 起效时间：30–60分钟
• 达峰时间：约2小时
• 半衰期：约17.5小时（显著长）
• 作用持续时间：可达36小时
• 代谢：肝脏CYP3A4
• 排泄：粪便为主

6. 常见剂量、给药方式

• 按需：10–20 mg
• 日服：2.5–5 mg（慢性ED或BPH）
• 口服给药

7. 副作用、药物过量

• 常见副作用
  • 头痛
  • 面部潮红
  • 消化不良
  • 鼻塞
  • 肌肉痛（特征性）
• 过量表现
  • 严重低血压
  • 心动过速
  • 持续勃起（>4小时）

8. 同分异构体与类似物

• 立体异构体：单一活性构型（手性分子）
• 类似物
  • 西地那非：起效快，半衰期短
  • 伐地那非：选择性更高
  • 阿伐那非：起效最快

9. 在人体内整体作用

• 主要作用于阴茎海绵体血管平滑肌
• 增强性刺激后的血流反应
• 不直接诱发勃起（依赖性刺激）

10. 内分泌相关激素

• 不直接影响睾酮
• 可能间接提高性活动频率 → 轻度影响性激素轴
• 对LH/FSH无显著影响

11. 对脂肪代谢

• 轻度改善胰岛素敏感性（研究中）
• 可能通过NO通路改善脂肪组织血流

12. 对血压的作用

• 轻度降压（5–10 mmHg）
• 与硝酸酯类联用可致致命性低血压

13. 对消化系统（急性）

• 常见：胃食管反流、消化不良
• 原因：平滑肌松弛

14. 对神经系统的调节

• 不直接作用中枢
• 通过NO信号影响外周神经血管耦合
• 轻微头痛来源于脑血管扩张

15. 对生殖系统

• 增强勃起质量与持续时间
• 不显著增加精液量
• 对射精影响较小

16. 对皮肤的作用

• 面部潮红（血管扩张）
• 少数出现皮疹

17. 过多或不足时的治疗

• 过量处理
  • 支持治疗
  • 避免使用硝酸酯
  • 必要时α受体激动剂升压
• 不足（疗效差）处理
  • 联合睾酮（低睾者）
  • 更换PDE5抑制剂
  • 心理/血管因素干预
• 女性对比
  • 女性适应症有限（研究性用途）
  • 不作为常规用药

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲：属虚实夹杂（肾虚为本，瘀阻为标）
• 五行归经：肾经、肝经，偏温通
• 作用类比：类似活血通络、温肾助阳