伐地那非（Levitra）

• 返回首页
• 另请参阅：PDE5抑制剂对比
• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

伐地那非属于高选择性PDE5抑制剂，特点是：起效较快，选择性较高（较少视觉副作用），半衰期中等（适合按需使用）
其核心机制是：NO → cGMP → 平滑肌舒张 → 海绵体充血增强

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 常见别名：伐地那非、盐酸伐地那非、Levitra
• CAS编号：224785-90-4
• 分子式：C23H32N6O4S
• 白色或类白色结晶粉末
• 分子量：488.6
• 熔点：约210°C（分解）
• 溶解度
  • 水：微溶（pH依赖）
  • 有机溶剂：易溶于甲醇、DMSO
  • 在酸性环境中溶解度增加

2. 化学性质、光热稳定性

• 含磺酰胺结构+嘧啶酮环
• 对光敏感（光降解）
• 热稳定性中等（高温分解）
• 在碱性条件下不稳定

3. 生化特性

• 选择性PDE5抑制剂（高选择性）
• 抑制cGMP降解 → 增强NO信号
• 对PDE6（视网膜）有轻微作用 → 视觉副作用

4. 适应症、药理毒理

• 适应症：勃起功能障碍（ED）
• 药理作用
  • 性刺激 → NO释放 → cGMP↑ → 平滑肌松弛
  • 阴茎海绵体充血增强
• 毒理
  • 低剂量安全性高
  • 高剂量 → 心血管风险（血压下降）

5. 药代动力学、起效时间

• 起效时间：约25–60分钟
• 达峰时间（Tmax）：约0.7–1小时
• 生物利用度：约15%
• 半衰期：4–5小时
• 代谢：肝脏CYP3A4为主

6. 常见剂量、给药方式

• 推荐起始剂量：10 mg
• 调整范围：5–20 mg
• 给药方式：口服
• 性活动前30–60分钟服用

7. 副作用、药物过量

• 常见副作用
  • 头痛
  • 面部潮红
  • 鼻塞
  • 消化不良
  • 轻度视觉异常
• 过量表现
  • 严重低血压
  • 心悸
  • 持续勃起（阴茎异常勃起）

8. 同分异构体与类似物

• 西地那非（Sildenafil）：PDE6作用更强 → 视觉副作用更明显
• 他达拉非（Tadalafil）：半衰期更长（17.5h）
• 阿伐那非（Avanafil）：起效更快

9. 在人体内整体作用

• 增强局部血流（阴茎）
• 系统性血管扩张（轻度）
• 对心血管系统影响较温和

10. 内分泌相关激素

• 不直接影响睾酮
• 间接改善性功能 → 可能提升性激素轴反馈

11. 对脂肪代谢

• 无直接作用
• 通过改善血流可能轻度改善代谢

12. 对血压的作用

• 轻度降低血压（约5–10 mmHg）
• 与硝酸酯类合用 → 严重低血压（禁忌）

13. 对消化系统（急性）

• 胃食管反流增加
• 消化不良
• 胃平滑肌松弛

14. 对神经系统的调节

• 通过NO-cGMP通路调节
• 轻度影响视觉信号（PDE6）
• 不直接作用中枢神经

15. 对生殖系统

• 增强勃起功能
• 不直接增加精液量
• 对射精无直接促进

16. 对皮肤的作用

• 面部潮红（血管扩张）
• 少见皮疹

17. 过多或不足时的治疗

• 过量
  • 对症支持治疗
  • 禁用硝酸酯
  • 必要时血流动力学支持
• 功能不足（ED）
  • PDE5抑制剂（首选）
  • 对比女性：女性性功能障碍更多涉及激素（雌激素、雄激素）

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲辨证：属阳痿，多属肾阳虚或肝郁气滞
• 五行归经：入肝、肾经，作用偏“助阳通络”