西地那非（Viagra）
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1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 常见别名：万艾可、伟哥、Viagra
- 化学名称：1-[[3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基]磺酰]-4-甲基哌嗪
- CAS编号：139755-83-2
- 分子式：C₂₂H₃₀N₆O₄S
- 分子量：474.58
- 白色至类白色结晶粉末
- 微溶于水（约3.5 mg/mL），在酸性条件下溶解度增加
- 易溶于有机溶剂（甲醇、DMSO）
- pKa≈6.8（弱碱性）
2. 化学性质、光热稳定性
- 属于选择性PDE5抑制剂
- 对光较稳定，但长期暴露可能轻度降解
- 对热较稳定（常规储存条件）
- 在强酸/强碱条件下可发生降解（磺酰胺键水解）
3. 生化特性
- 靶点：磷酸二酯酶5（PDE5）
- 作用：抑制cGMP降解 → 平滑肌松弛
- NO–cGMP通路增强
- 对PDE6（视网膜）有轻度抑制（视觉副作用来源）
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 药理作用
- 毒理
- 与硝酸酯类联用可致致命性血压下降
5. 药代动力学、起效时间
- 生物利用度：约40%
- Tmax：30–120分钟
- 起效时间：约30–60分钟
- 半衰期：3–5小时
- 代谢：肝脏（CYP3A4为主，CYP2C9次要）
- 排泄：粪便（主要），尿（少量）
6. 常见剂量、给药方式
- 常规剂量：50 mg（25–100 mg范围）
- 性活动前30–60分钟口服
- 每日最多1次
7. 副作用、药物过量
8. 同分异构体与类似物
- 他达拉非：半衰期长（17小时）
- 伐地那非：更高选择性
- 阿伐那非：起效更快
9. 在人体内整体作用
- 增强性刺激条件下的血管扩张
- 不直接诱导勃起（需性刺激）
10. 内分泌相关激素
- 对睾酮水平无直接显著影响
- 间接改善性功能 → 可能影响性激素轴
11. 对脂肪代谢
- 无直接作用
- 长期使用对代谢综合征有间接改善（通过血流改善）
12. 对血压的作用
- 轻度降低收缩压（约8–10 mmHg）
- 与降压药协同作用
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 通过NO–cGMP通路影响外周神经血流
- 中枢作用较弱
- 视觉异常：视网膜PDE6抑制
15. 对生殖系统
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲：偏阳虚夹瘀
- 五行：肾、肝
- 归经：肾经、肝经
- 中医作用理解
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