乌地那非（Zydena）

• 返回首页
• 另请参阅：PDE5抑制剂对比
• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

乌地那非属于中长效PDE5抑制剂中的平衡型代表：起效适中，持续时间较长，副作用较轻
相比他达拉非更温和、相比西地那非更持久，适合对时间窗口和耐受性都有要求的人群

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 常见别名：Zydena（商品名）
• CAS编号：268203-93-6
• 分子式：C25H36N6O4S
• 分子量：516.66
• 白色或类白色结晶性粉末
• 熔点：约158–162℃
• LogP：中等脂溶性（利于组织分布）
• 溶解性
  • 水：微溶
  • 乙醇：可溶
  • DMSO/有机溶剂：良好溶解
  • pH依赖性：弱碱性环境中溶解度增加

2. 化学性质、光热稳定性

• 属于吡唑并嘧啶衍生物
• 对光：中等稳定（避免强紫外）
• 对热：稳定
• 对酸碱
  • 弱酸性较稳定
  • 强碱环境可缓慢降解

3. 生化特性

• 选择性PDE5抑制剂
• 抑制cGMP降解 → 平滑肌松弛
• 对PDE6抑制较弱（视觉副作用较少）

4. 适应症、药理毒理

• 适应症：勃起功能障碍（ED）
• 药理作用
  • 增强NO–cGMP通路
  • 提高海绵体血流
  • 改善勃起硬度与持续时间
• 毒理
  • LD50（动物）：较高，安全窗较宽
  • 心血管风险低于早期PDE5抑制剂

5. 药代动力学、起效时间

• 起效时间：30–60 min
• 达峰时间（Tmax）：1–2 h
• 半衰期（t½）：约10–12 h
• 作用持续时间：可达12–24 h
• 代谢：肝脏CYP3A4为主
• 排泄：粪便为主，少量尿液

6. 常见剂量、给药方式

• 推荐剂量：100 mg
• 可调整范围：50–200 mg
• 给药方式：口服
• 性活动前30–60分钟服用

7. 副作用、药物过量

• 常见副作用
  • 面部潮红
  • 头痛
  • 鼻塞
  • 消化不良
• 较少见
  • 低血压
  • 心悸
• 过量表现
  • 严重血管扩张
  • 持续勃起（>4h）
  • 心血管不稳定

8. 同分异构体与类似物

• 类似PDE5抑制剂
  • 西地那非：起效快、半衰期短
  • 他达拉非：半衰期最长
  • 伐地那非：选择性更高
• 特点比较：乌地那非是平衡型（起效+持续时间），副作用较温和

9. 在人体内整体作用

• 外周血管扩张
• 阴茎海绵体血流增加
• 轻度全身血压下降
• 改善性反应质量

10. 内分泌相关激素

• 不直接影响
  • 睾酮
  • LH / FSH
• 可能间接改善
  • 性激素轴功能（通过性生活恢复）

11. 对脂肪代谢

• 无直接作用
• 长期可能改善
  • 代谢综合征（通过血流改善）

12. 对血压的作用

• 轻度降压
• 与硝酸酯类联用 → 严重低血压风险
• 对正常人影响较小

13. 对消化系统（急性）

• 胃食管反流（轻度）
• 胃部不适
• 肠道影响较轻

14. 对神经系统的调节

• 不直接作用中枢
• 外周血流改善 →
  • 增强性刺激传导
• 可能轻度头痛（血管扩张）

15. 对生殖系统

• 增强勃起能力
• 不直接影响射精量
• 对精子无明显毒性

16. 对皮肤的作用

• 面部潮红（血管扩张）
• 极少数皮疹

17. 过多或不足时的治疗

• 过量处理
  • 支持治疗
  • 避免硝酸酯类
  • 持续勃起 → 注射去甲肾上腺素
• 不足（疗效差）
  • 可联合
  • 睾酮替代（低雄激素者）
  • 心理干预
• 女性用药对比
  • 女性基本无适应症
  • 偶用于性唤起障碍（研究阶段）

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲
  • 病性：虚实夹杂
  • 本：肾阳虚
  • 标：气滞血瘀
• 五行归经：归肾、肝经
• 类比作用：温阳活血，改善阳痿、肾虚