阿那曲唑（Anastrozole）
120511-73-1.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 通用名：阿那曲唑
- 英文名：Anastrozole、ANA
- 商品名：Arimidex（阿瑞咪德）
- CAS号：120511-73-1
- 分子式：C₁₇H₁₉N₅
- 分子量：293.37
- 白色或类白色结晶性粉末
- 无明显气味
- 熔点：≈81–82 ℃
- LogP ≈ 2.1（中等脂溶性）
- 溶解度
- 水：几乎不溶
- 乙醇、甲醇：微溶
- DMSO、DMF：可溶
- 脂质环境中吸收良好（口服）
2. 化学性质、光热稳定性
- 非甾体类芳香化酶抑制剂
- 通过三唑环与芳香化酶血红素铁结合
- 不发生共价结合（可逆抑制）
- 常温、避光条件稳定
- 对光不敏感
- 正常药用条件下热稳定
- 不易水解、氧化
3. 生化特性
- 选择性抑制芳香化酶（CYP19A1）
- 阻断
- 对其他CYP酶影响弱（高选择性）
4. 适应症、药理毒理
- 正规适应症（说明书）
- 男性常见“实际使用场景”（非说明书）
- 男性雌激素过高
- 睾酮替代治疗（TRT）伴发雌激素升高
- 男性乳腺发育
- 某些性腺功能异常导致的 E2 偏高
- 毒理特点
5. 药代动力学、起效时间
- 吸收
- 分布
- 代谢
- 肝脏代谢（N-去烷基化、羟化）
- 主要经 CYP3A4、CYP2C9
- 半衰期
- 起效时间
- 24–48 小时雌二醇开始下降
- 5–7 天达稳态抑制
6. 常见剂量、给药方式
- 男性多为 超说明书使用
- 常见剂量：0.25–1 mg / 次
- 给药频率：每日一次 或 隔日一次
- 给药方式：口服
- 男性对雌激素极其敏感，低剂量即有效
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用（男性）
- 关节僵硬、骨痛
- 性欲下降（雌激素过低）
- 情绪低落、易怒
- 皮肤干燥
- 血脂异常（HDL ↓）
- 过量或长期抑制
- 骨密度下降
- 勃起质量下降
- 心血管风险上升
- 精子质量下降（长期）
8. 同分异构体与类似物
- 来曲唑（Letrozole）
- 依西美坦（Exemestane）
9. 在人体内整体作用
- 显著降低外周与睾丸内雌激素
- 提高 T/E2 比值
- 改变下丘脑-垂体-性腺轴反馈
- 长期可重塑内分泌稳态（正或负）
10. 内分泌相关激素
- ↓ 雌二醇（E2）
- ↑ 睾酮（轻-中度，间接）
- ↑ LH、FSH（反馈性）
- 对 DHT 影响不直接
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
- 无直接升压作用
- 雌激素过低 → 血管顺应性下降
- 长期可能轻度增加心血管风险
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
15. 对生殖系统
- 抑制雌激素 →
- 短期可能改善 HPG 轴
- 长期过抑制 → 精子质量下降
16. 对皮肤的作用
- 皮脂分泌下降
- 皮肤干燥、弹性下降
- 痤疮可能减少（与睾酮平衡有关）
17. 过多或不足时的治疗
- 雌激素过高
- 雌激素过低
- 停药或减量
- 必要时短期补充雌激素
- 男性慎用，女性更常见
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲：苦、燥、偏寒，偏向抑阴助阳（但易伤阴）
- 五行归经
- 中医病机
- 痰湿化热、冲任失衡
- 用之过度 → 肾阴不足、筋骨失养
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