达泊西汀（Dapoxetine）
119356-77-3.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 通用名：达泊西汀
- 英文名：Dapoxetine
- 常见别名：必利劲（Priligy）
- CAS编号：119356-77-3
- 分子式：C21H23NO
- 分子量：305.41 g/mol
- 白色或类白色结晶性粉末
- 熔点：约178–182℃（盐酸盐形式）
- 脂溶性较强（logP≈4）
- 弱碱性（pKa≈8.6）
- 溶解度
- 水中溶解度：游离碱水溶性低；盐酸盐在水中溶解度提高
- 有机溶剂：易溶于乙醇、甲醇、氯仿、二氯甲烷
2. 化学性质、光热稳定性
- 属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）
- 结构含萘环和三级胺
- 对光相对稳定
- 常温干燥避光条件下稳定
- 水溶液中在强酸或强碱环境下可能水解
3. 生化特性
- 高选择性抑制5-HT转运体（SERT）
- 对去甲肾上腺素、多巴胺转运体亲和力弱
- 增强突触间隙5-HT浓度
- 主要作用于脊髓射精中枢（L3-L4节段）和脑干
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 药理作用
- 延长射精潜伏时间（IELT可延长2–3倍）
- 提高射精控制感
- 改善性满意度
- 毒理
- 治疗剂量安全性较高
- 大剂量可引起血清素综合征
- 可诱发低血压、晕厥
5. 药代动力学、起效时间
- 起效时间：1–3小时
- Tmax：1–2小时
- 生物利用度：~40%
- 半衰期（初相）：1.5小时
- 终末半衰期：18–22小时
- 代谢：肝脏CYP2D6、CYP3A4
- 排泄：主要经尿液代谢产物
- 特点：起效快、清除快，不适合长期持续抗抑郁使用
6. 常见剂量、给药方式
- 推荐起始剂量：30 mg，性行为前1–3小时口服
- 如疗效不足可增加至60 mg
- 每24小时不超过1次
7. 副作用、药物过量
8. 同分异构体与类似物
- 对映异构体
- 类似物
- 区别：达泊西汀半衰期明显更短，适合“按需使用”
9. 在人体内整体作用
- 增强中枢5-HT抑制射精反射
- 延长射精潜伏时间
- 对勃起功能影响较小
10. 内分泌相关激素
- 不直接影响睾酮
- 不影响雌二醇
- 不改变LH/FSH
- 不抑制HPT轴
11. 对脂肪代谢
- 无直接影响
- 长期SSRI理论上可影响食欲，但达泊西汀因短效影响极小
12. 对血压的作用
- 轻度降低血压
- 可诱发体位性低血压
- 与α受体阻滞剂联用风险增加
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 提高中枢5-HT水平
- 抑制脊髓射精反射
- 轻度影响情绪
- 可能降低性兴奋敏感度
15. 对生殖系统
- 延迟射精
- 不增强勃起硬度
- 不增加睾酮
- 不影响精子数量（短期）
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 过量（血清素过多）
- 疗效不足
- 女性通常不使用达泊西汀治疗类似问题
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲辨证：属肾虚不固，或肝气不固
- 五行归经：入肝、肾经，调节“肝肾失调”
Pharmaceutical Chemical Library