艾司西酞普兰（Escitalopram）
128196-01-0.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 常见别名：艾司西酞普兰、左旋西酞普兰、Escitalopram oxalate
- CAS编号：128196-01-0（游离碱）；219861-08-2（草酸盐）
- 分子式：C₂₀H₂₁FN₂O
- 白色或类白色结晶性粉末
- 在乙醇中中等溶解，在非极性溶剂中溶解度较低
- 溶解性
- 易溶于水、甲醇
- 水：良好（盐形式更佳）
- 有机溶剂：极性溶剂优于非极性
2. 化学性质、光热稳定性
- 属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）
- 光稳定性：较稳定，但长期强光下可缓慢降解
- 热稳定性：常温稳定，高温下可能分解
- pKa ≈ 9.8（弱碱性）
3. 生化特性
- 高选择性抑制SERT（5-HT转运体）
- 几乎无作用于
- 多巴胺转运体（DAT）
- 去甲肾上腺素转运体（NET）
- 对受体亲和力极低（抗胆碱、抗组胺作用弱）
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 抑郁障碍（MDD）
- 广泛性焦虑障碍（GAD）
- 社交焦虑、惊恐障碍（部分地区批准）
- 药理作用
- 毒理
- 治疗窗较宽
- 过量时主要为中枢和心脏毒性（QT延长）
5. 药代动力学、起效时间
- 口服生物利用度
- 起效时间
- 抗焦虑：1–2周
- 抗抑郁：2–4周（完全效果4–6周）
- 半衰期
- 代谢
- 肝脏（CYP2C19、CYP3A4、CYP2D6）
- 排泄
6. 常见剂量、给药方式
- 起始剂量：10 mg/日
- 常规剂量：10–20 mg/日
- 最大剂量：20 mg/日
- 给药方式：口服，每日一次（早或晚）
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 性功能障碍（性欲下降、射精延迟）
- 恶心
- 失眠或嗜睡
- 出汗增加
- 轻度体重变化
- 严重不良反应
- 5-HT综合征
- QT间期延长
- 低钠血症（SIADH）
- 过量表现
8. 同分异构体与类似物
- 西酞普兰（Citalopram）
- 为外消旋体（R+S）
- S-构型即艾司西酞普兰为活性成分
- 生化差异
- Escitalopram活性更强
- 副作用更少（尤其心脏毒性略低）
9. 在人体内整体作用
- 提升情绪稳定性
- 降低焦虑、紧张
- 改善认知偏负性加工
- 长期使用可促进神经可塑性（BDNF上调）
10. 内分泌相关激素
- 增加催乳素（轻度）
- 抑制下丘脑-垂体-性腺轴（轻微）
- 对皮质醇
11. 对脂肪代谢
- 短期：食欲下降 → 体重下降
- 长期：可能轻度体重增加
- 对胰岛素敏感性影响较小
12. 对血压的作用
- 一般无显著影响
- 个别患者：轻度降低交感张力 → 血压略降
13. 对消化系统（急性）
- 恶心（最常见）
- 腹泻或便秘
- 食欲变化
- 机制：5-HT在肠道受体激活
14. 对神经系统的调节
- 增强5-HT神经传递
- 下调：杏仁核过度反应（焦虑核心）
- 上调：前额叶控制能力
- 长期：促进神经发生（海马）
15. 对生殖系统
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲辨证
- 五行归经：入肝、心
- 作用倾向
- 副作用对应
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