氟伏杀明（Fluvoxamine）

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• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

氟伏沙明在SSRI中具有两个显著特点：对强迫症疗效突出（首选药之一），σ1受体激动作用明显（抗焦虑与认知改善更强），但其CYP抑制作用强（药物相互作用多），临床使用需特别注意

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 常见别名：氟伏沙明、氟伏沙明马来酸盐
• 英文名：Fluvoxamine maleate
• CAS编号：54739-18-3（游离碱），61718-82-9（马来酸盐）
• 分子式：C15H21F3N2O2（游离碱）
• 白色或类白色结晶粉末
• 熔点：约120–140°C（盐形式）
• 水溶性：中等（盐形式较高）
• 溶解性
  • 水：可溶（马来酸盐）
  • 乙醇：易溶
  • 氯仿：中等
  • 有机溶剂（如甲醇、乙腈）：良好

2. 化学性质、光热稳定性

• 含有三氟甲基苯环 + 醚键 + 胺结构
• 化学稳定性：常温稳定
• 光稳定性：对光较敏感，长期暴露可能降解
• 热稳定性：常规储存稳定，避免高温
• 在酸性环境下较稳定（盐形式）

3. 生化特性

• 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）
• 对SERT（5-HT转运体）高亲和力
• 对NE、DA转运体几乎无作用
• 具有一定σ1受体激动作用（区别于其他SSRI的重要特性）

4. 适应症、药理毒理

• 适应症
  • 强迫症（OCD）——首选之一
  • 抑郁症
  • 焦虑障碍（社交焦虑、惊恐）
• 药理作用
  • ↑突触间5-HT浓度
  • σ1受体激动 → 抗焦虑、改善认知
• 毒理
  • 低心脏毒性（优于三环类）
  • 过量可导致：5-HT综合征、CNS抑制或兴奋

5. 药代动力学、起效时间

• 口服生物利用度：约50%
• 蛋白结合率：约80%
• 代谢：肝脏（强抑制CYP1A2、CYP2C19）
• 半衰期：约15–22小时
• 起效时间
  • 抗焦虑：1–2周
  • 抗抑郁：2–4周
  • OCD：4–6周

6. 常见剂量、给药方式

• 起始剂量：50 mg/日
• 常用剂量：100–200 mg/日
• 最大剂量：300 mg/日
• 给药方式：口服（通常分次或夜间服用）

7. 副作用、药物过量

• 常见副作用
  • 胃肠道：恶心、腹泻
  • 中枢：失眠或嗜睡
  • 性功能障碍（较明显）
  • 出汗增加
• 过量表现
  • 嗜睡、昏迷
  • 心动过速
  • 罕见QT延长
  • 严重：5-HT综合征

8. 同分异构体与类似物

• 无临床意义的手性拆分制剂
• 类似物
  • 氟西汀（半衰期长）
  • 舍曲林（多巴胺作用轻微）
  • 艾司西酞普兰（更高选择性）
• 生化差异
  • 氟伏沙明：σ1激动最突出
  • 氟西汀：5-HT + 轻度NE作用
  • 舍曲林：轻度DAT抑制

9. 在人体内整体作用

• 提高情绪稳定性
• 减少强迫行为
• 降低焦虑警觉性
• 对认知（注意力、反刍思维）有改善

10. 内分泌相关激素

• ↑泌乳素（轻度）
• 睾酮降低（长期可能轻度抑制）
• ↑皮质醇调节稳定性

11. 对脂肪代谢

• 短期
  • 无明显影响
• 长期
  • 体重变化较小（中性或轻微增加）
  • 可能通过5-HT影响食欲

12. 对血压的作用

• 一般无明显影响
• 少数
  • 轻度低血压
  • 焦虑改善后血压下降

13. 对消化系统（急性）

• 5-HT3相关
  • 恶心（最常见）
  • 胃动力改变
• 长期适应后减轻

14. 对神经系统的调节

• ↑5-HT → 抑制杏仁核过度兴奋
• σ1受体 →
  • 神经保护
  • 抗焦虑
  • 改善神经可塑性
• 下调强迫环路（皮质-纹状体通路）

15. 对生殖系统

• 性欲降低
• 延迟射精（常见）
• 勃起功能轻度抑制（较少）
• 机制
  • 5-HT2C激活 → 抑制性行为
  • 多巴胺释放下降

16. 对皮肤的作用

• 出汗增加
• 罕见皮疹
• 极罕见：药疹或光敏

17. 过多或不足时的治疗

• 过量
  • 对症支持治疗
  • 苯二氮卓类控制激越
  • 严重5-HT综合征：赛庚啶
• 不足/疗效差
  • 增量或换药（如舍曲林、艾司西酞普兰）
• 女性对SSRI敏感性通常略高 → 剂量相对较低

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲辨证
  • 属“郁证”“心神不宁”
  • 偏“虚实夹杂”
• 五行归经
  • 心（主神志）
  • 肝（主疏泄）
• 作用类比
  • 疏肝解郁
  • 养心安神