帕罗西汀（Paxil）

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• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

抗焦虑强于抗抑郁
性副作用最强的SSRI之一
停药反应最明显
镇静+抗胆碱特性突出
适合焦虑、早泄，但不适合需长期耐受良好的患者

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 常见别名：盐酸帕罗西汀、赛乐特（Seroxat）、Paxil
• CAS编号：61869-08-7（游离碱），78246-49-8（盐酸盐）
• 分子式：C₁₉H₂₀FNO₃
• 白色或类白色结晶粉末
• 熔点：约120–140℃（盐酸盐更稳定）
• 溶解性
  • 水：中等（盐酸盐形式较易溶）
  • 乙醇：易溶
  • 有机溶剂（氯仿、二氯甲烷）：中等溶解
  • pKa ≈ 9.9（弱碱性）

2. 化学性质、光热稳定性

• 含哌啶环 + 苯氧基结构
• 对光较稳定，但长期强光仍可降解
• 热稳定性较好
• 在酸性环境中稳定（通常制成盐酸盐）
• 碱性环境可能发生缓慢降解

3. 生化特性

• 高选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）
• 对去甲肾上腺素、多巴胺作用极弱
• 对M胆碱受体有轻度拮抗作用（SSRI中较突出）
• 对CYP2D6强抑制

4. 适应症、药理毒理

• 适应症
  • 抑郁症
  • 焦虑障碍（广泛性焦虑、社交焦虑）
  • 强迫症
  • 惊恐障碍
  • PTSD
  • 早泄（延迟射精作用）
• 药理作用
  • 增加突触间隙5-HT
  • 下调5-HT受体敏感性（长期）
• 毒理，过量可导致
  • 5-HT综合征
  • QT延长（较轻）
  • CNS抑制

5. 药代动力学、起效时间

• 口服生物利用度：约50–60%（首过效应明显）
• 蛋白结合率：≈95%
• 半衰期：约21小时
• 代谢：肝脏（CYP2D6）
• 起效时间
  • 抗焦虑：1–2周
  • 抗抑郁：2–4周

6. 常见剂量、给药方式

• 抑郁症：20 mg/d 起始
• 最大剂量：50 mg/d（部分可达60 mg）
• 早泄：10–20 mg/d 或按需服用
• 给药方式：口服（片剂/缓释片）

7. 副作用、药物过量

• 常见副作用
  • 性功能障碍：延迟射精、性欲下降
  • 体重增加
  • 镇静、嗜睡
  • 口干（抗胆碱作用）
  • 出汗增加
• 停药反应（突出）
  • 头晕
  • “电击感”
  • 焦虑、失眠
• 过量
  • 恶心、呕吐
  • 心动过速
  • 中枢抑制
  • 严重可致5-HT综合征

8. 同分异构体与类似物

• 无临床应用对映体区分
• 类似物
  • 氟西汀：激活性更强，半衰期长
  • 舍曲林：多巴胺作用稍强
  • 艾司西酞普兰：更纯选择性
• 特点对比
• 帕罗西汀：镇静 + 抗胆碱 + 性副作用强

9. 在人体内整体作用

• 增强5-HT → 抑制边缘系统过度活动
• 抗焦虑效果较强
• 对应激系统（HPA轴）有抑制作用

10. 内分泌相关激素

• ↑催乳素（轻度）
• ↓睾酮（间接）
• 抑制性激素轴（长期）

11. 对脂肪代谢

• 增加食欲
• 促进脂肪储存（长期）
• 体重增加明显（较其他SSRI更显著）

12. 对血压的作用

• 一般影响较小
• 可能轻度
  • 降压（中枢作用）
  • 或心率增加

13. 对消化系统（急性）

• 恶心（5-HT3刺激）
• 食欲变化
• 轻度腹泻或便秘

14. 对神经系统的调节

• 增强5-HT神经传递
• 抑制杏仁核过度反应（抗焦虑核心）
• 抑制射精中枢（脊髓+脑干）

15. 对生殖系统

• 明显延迟射精（临床用于早泄）
• 降低性欲
• 影响勃起（部分患者）

16. 对皮肤的作用

• 多汗（5-HT作用）
• 少见皮疹

17. 过多或不足时的治疗

• 过量
  • 解毒：支持治疗 + 苯二氮卓（控制激动）
  • 严重5-HT综合征：赛庚啶
• 不足（疗效差）
  • 安非他酮（改善性功能）
  • 米氮平（改善睡眠）
• 女性差异，更易
  • 体重增加
  • 性欲下降较轻

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲辨证
  • 郁证
  • 心脾两虚
  • 肝气郁结
• 五行归经
  • 肝（主情志）
  • 心（主神明）
  • 脾（影响食欲）
• 综合作用
  • 类似“疏肝解郁 + 安神”
  • 偏“抑而不散”（易滞）