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氟西汀（Prozac）
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SSRI药物对比
1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
2. 化学性质、光热稳定性
3. 生化特性
4. 适应症、药理毒理
5. 药代动力学、起效时间
6. 常见剂量、给药方式
7. 副作用、药物过量
8. 同分异构体与类似物
9. 在人体内整体作用
10. 内分泌相关激素
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
15. 对生殖系统
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
18. 中医八纲辨证与五行归经
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长半衰期SSRI（最显著特征）
激活型抗抑郁药（偏兴奋）
性副作用明显但稳定
停药反应轻（因半衰期长）
1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
常见别名：百忧解（Prozac）、氟西汀盐酸盐
CAS编号：54910-89-3（游离碱），56296-78-7（盐酸盐）
分子式：C₁₇H₁₈F₃NO
白色或类白色结晶粉末
脂溶性较高（logP≈4.5）
pKa≈9.8（弱碱性）
溶解性
水：低溶（盐酸盐形式中等溶解）
乙醇、甲醇：易溶
有机溶剂（氯仿、二氯甲烷）：高度溶解
2. 化学性质、光热稳定性
结构含三氟甲基苯环，代谢稳定性高
对光较稳定，但长期光照可缓慢降解
热稳定性中等（>150℃分解）
在酸性环境中稳定性优于碱性
3. 生化特性
选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）
抑制SERT（血清素转运体）
几乎不作用于NE和DA再摄取（选择性较高）
活性代谢物：去甲氟西汀（Norfluoxetine）（半衰期更长）
4. 适应症、药理毒理
适应症
抑郁症（MDD）
强迫症（OCD）
惊恐障碍
神经性贪食症
经前烦躁障碍（PMDD）
药理特点
激活型SSRI（与舍曲林类似但更“兴奋”）
抗抑郁作用伴随轻度兴奋、抗疲劳
毒理
治疗指数较高
过量较安全（相比三环类抗抑郁药）
5. 药代动力学、起效时间
口服生物利用度：>70%
蛋白结合率：~94%
半衰期
氟西汀：2–4天
去甲氟西汀：7–15天（极长）
起效时间
初始作用：1–2周
完整抗抑郁效果：4–6周
代谢酶：CYP2D6强抑制剂
6. 常见剂量、给药方式
起始剂量：20 mg/日
常用范围：20–60 mg/日
最大剂量：80 mg/日
给药方式：口服（晨服为主）
7. 副作用、药物过量
常见副作用
性功能障碍（射精延迟、性欲下降）
失眠、焦虑、激越
胃肠道反应（恶心、腹泻）
体重变化（长期偏下降）
过量表现
恶心、呕吐
心动过速
中枢兴奋
严重时：5-HT综合征
8. 同分异构体与类似物
手性：外消旋体（R/S）
类似物
舍曲林：更平衡
帕罗西汀：更镇静、抗焦虑强
西酞普兰：选择性最高
去甲氟西汀
活性更持久
对SERT抑制作用类似
9. 在人体内整体作用
提升突触间5-HT浓度
调节情绪、冲动控制
改善奖励系统（间接作用DA）
10. 内分泌相关激素
抑制下丘脑-垂体-性腺轴（HPG轴）
降低睾酮（轻度）
升高催乳素（轻度）
11. 对脂肪代谢
短期：食欲下降 → 体重下降
长期：代谢适应 → 体重可能回升
机制：5-HT ↑ → 抑制食欲中枢
12. 对血压的作用
一般影响较小
少数：轻度升压或体位性低血压
13. 对消化系统（急性）
5-HT3刺激 → 恶心、呕吐
肠蠕动增加 → 腹泻
14. 对神经系统的调节
增强5-HT神经传导
长期作用
上调BDNF
增强神经可塑性
抗焦虑、抗强迫
15. 对生殖系统
延迟射精（常用于早泄“off-label”）
降低性欲
影响勃起维持（间接）
16. 对皮肤的作用
少数：出汗增加
极少：皮疹、过敏反应
17. 过多或不足时的治疗
过量
对症处理
5-HT综合征：赛庚啶（5-HT拮抗剂）
不足/无效，换药
SNRI（文拉法辛）
非典型抗抑郁药（安非他酮）
女性对比
女性更易出现体重变化
性副作用表现不同（性欲下降为主）
18. 中医八纲辨证与五行归经
归经：心、肝
五行：属火（心神）兼木（肝气）
八纲分析
虚证（情志抑郁）
或虚实夹杂（肝郁化火）
作用类比
疏肝解郁
宁心安神
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