舍曲林（Zoloft）
79559-91-4.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 常见别名：盐酸舍曲林、Zoloft
- CAS编号：79559-97-0（游离碱），79559-91-4（盐酸盐）
- 分子式：C17H17Cl2N（游离碱）
- 白色或类白色结晶粉末
- 分子量：约306.2（游离碱）
- pKa≈9.5（弱碱性）
- 溶解度
- 水：微溶（盐酸盐形式可溶）
- 有机溶剂：易溶于乙醇、甲醇、二甲基亚砜
2. 化学性质、光热稳定性
- 属于苯胺类衍生物 + 萘结构体系
- 对光较稳定，但长期光照可缓慢降解
- 热稳定性良好（常温储存稳定）
- 在强碱环境中可能发生结构改变
3. 生化特性
- 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）
- 高选择性抑制：SERT（5-HT转运体）
- 对以下影响较弱
- 去甲肾上腺素（NET）
- 多巴胺（DAT，轻微抑制）
- 次要作用
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 抑郁症
- 焦虑障碍（广泛性、社交）
- 强迫症
- 创伤后应激障碍（PTSD）
- 早泄（非正式适应症）
- 毒理
- 治疗窗较宽
- 过量风险低于三环类抗抑郁药
- 但可诱发5-HT综合征
5. 药代动力学、起效时间
- 吸收
- 达峰时间（Tmax）
- 半衰期
- 舍曲林：约26小时
- 活性代谢物（去甲舍曲林）：60–70小时
- 代谢
- 排泄
6. 常见剂量、给药方式
- 抗抑郁：2–4周
- 抗焦虑：1–2周
- 射精延迟作用：数天内即可出现
- 口服
- 初始剂量：25–50 mg/日
- 常用剂量：50–150 mg/日
- 最大剂量：200 mg/日
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 性功能障碍（射精延迟、性欲下降）
- 恶心、腹泻
- 失眠或嗜睡
- 出汗增加
- 过量表现
- 嗜睡、震颤
- 心动过速
- 严重时：5-HT综合征（高热、肌强直）
8. 同分异构体与类似物
- 立体异构体
- 类似物（SSRI）
- 氟西汀：激活性较强
- 帕罗西汀：抗胆碱作用更明显
- 西酞普兰：心脏QT延长风险较高
9. 在人体内整体作用
- 提高突触间隙5-HT浓度
- 长期作用
- 下调5-HT1A自受体
- 增强神经可塑性（BDNF↑）
10. 内分泌相关激素
11. 对脂肪代谢
- 短期：轻度食欲下降
- 长期：体重变化个体差异大（可增或减）
- 可能通过：5-HT调控食欲中枢
12. 对血压的作用
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 提高情绪稳定性
- 抗焦虑
- 抑制过度杏仁核反应
- 延迟射精机制：抑制脊髓射精反射（5-HT2C/1B）
15. 对生殖系统
- 显著延迟射精（临床常用）
- 降低性欲
- 可能影响勃起质量（间接）
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 过量处理
- 支持治疗
- 苯二氮卓类控制激越
- 5-HT综合征：赛庚啶
- 疗效不足
- 女性差异
- 女性更易出现：体重增加、情绪波动
- 男性更突出：性功能副作用
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 性味：苦、微寒
- 归经：心、肝
- 八纲：属“阴中之阳”（调神为主）
- 功能类比
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