前列地尔（PGE1）
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- 前列地尔是天然前列腺素E1（Prostaglandin
E1，PGE1）的药物形式，属于直接扩张血管和平滑肌松弛药，也是目前治疗勃起功能障碍最经典的局部用药之一
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 通用名：前列地尔、Alprostadil
- 别名：PGE1、前列腺素E1
- CAS编号：745-65-3
- 分子式：C20H34O5
- 分子量：354.48
- 白色或类白色粉末
- 对热、光、氧均较敏感
- 溶解度
- 水中：微溶（约0.1～1 mg/mL，受pH影响）
- 乙醇：易溶
- 甲醇：易溶
- DMSO：极易溶解
- 丙二醇：易溶
- 植物油：可溶
- 脂溶性较强
2. 化学性质、光热稳定性
- 化学性质
- 具有
- 容易发生
- 光稳定性
- 热稳定性
- 一般要求
- 冻干粉稳定性明显高于溶液
3. 生化特性
- 主要受体
- 主要作用机制
- 激活Gs蛋白 →
- Adenylate Cyclase上升 →
- cAMP上升 →
- PKA上升 →
- Ca²⁺下降
- 最终导致
4. 适应症、药理毒理
- 主要适应症
- 勃起功能障碍（ED）
- 新生儿动脉导管依赖性心脏病（维持动脉导管开放）
- 外周血管疾病（部分国家）
- 药理作用
- 海绵体平滑肌松弛
- 动脉扩张
- 抑制血小板聚集
- 改善微循环
- 毒理
- 总体毒性较低
- 不会像PDE5抑制剂那样产生明显全身低血压
5. 药代动力学、起效时间
- 尿道给药（MUSE）
- 起效：5～15分钟
- 峰值：15～30分钟
- 持续：30～90分钟
- 生物利用度：约10%左右
- 海绵体注射（ICI）
- 起效：3～10分钟
- 峰值：10～20分钟
- 持续：30～90分钟
- 部分患者可持续2小时以上
- 静脉给药
6. 常见剂量、给药方式
- 尿道给药：125 μg，250 μg，500 μg，1000 μg
- 海绵体注射
- 初始：2.5 μg
- 逐渐增加：5 μg，10 μg，20 μg，40 μg
- 多数患者：5～20 μg即可
- 静脉输注
- 主要用于新生儿：0.01～0.1 μg/kg/min
- 成人极少使用
7. 副作用、药物过量
- 尿道给药，常见
- 海绵体注射，常见
- 注射疼痛
- 局部血肿
- 阴茎疼痛
- 海绵体纤维化（长期反复使用）
- 严重
- 异常持续勃起（超过4小时）
- 海绵体缺血
- 极少发生阴茎坏死
8. 同分异构体与类似物
- 与前列地尔作用机制相近
- 米索前列醇（PGE1类似物）
- 依前列醇（PGI2）
- 伊洛前列素（PGI2类似物）
- 曲前列尼尔（PGI2类似物）
- 其中，仅前列地尔广泛用于勃起功能障碍治疗
9. 在人体内整体作用
- 心血管
- 微循环
- 肾脏
- 肺
- 海绵体
- 松弛小梁平滑肌
- 扩张海绵体动脉
- 增加静脉闭合效应
- 促进勃起
10. 内分泌相关激素
- 前列地尔不是激素
- 一般不会明显影响
- 睾酮
- 雌二醇
- 黄体生成素（LH）
- 卵泡刺激素（FSH）
- 泌乳素
- 它主要通过局部血管和平滑肌作用发挥效果，而非调节性腺轴
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 不直接作用于中枢神经系统
- 其促勃起作用不依赖性欲或中枢神经兴奋，而是通过局部提高海绵体血流实现
- 因此，即使神经源性勃起功能障碍患者，也可能对海绵体注射前列地尔产生反应
15. 对生殖系统
- 男性
- 扩张阴茎海绵体动脉
- 松弛海绵体平滑肌
- 改善勃起硬度
- 对精子生成、精液量和性激素水平无直接影响
- 女性
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 由于前列地尔属于外源性药物，人体不存在“前列地尔缺乏症”
- 过量使用（尤其海绵体注射）导致异常持续勃起时，应尽快就医。
- 标准处理包括海绵体穿刺抽吸积血，必要时海绵体内注射血管收缩药（如去氧肾上腺素），以恢复静脉回流并降低缺血风险
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 性味：偏温通、活血通络（类比）
- 功能：改善局部血脉运行、缓解血瘀所致功能障碍
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