绒粗性素(hMG)
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 别名:人绒毛膜促性腺激素、绒毛膜促性腺激素、hCG、Human Chorionic
Gonadotropin
- 来源:人胎盘(现多为重组hCG)
- CAS号:9002-61-3
- 分子特征:糖蛋白激素,α/β双亚基(β亚基特异性决定生物学作用)
- 外观:白色或类白色冻干粉
- 溶解度
- 水/生理盐水:易溶
- 有机溶剂(乙醇、丙酮、氯仿):不溶
2. 化学性质、光热稳定性
- 化学性质:蛋白质类,易受蛋白酶降解
- 热稳定性:40℃活性明显下降
- 光稳定性:对强光敏感,应避光保存
- pH稳定区间:约 6.0–7.5
3. 生化特性
- 与黄体生成素受体(LHR)高度亲和
- 生物效应 ≈ LH 的超长效模拟物
- 半衰期显著长于 LH(关键差异点)
4. 适应症、药理毒理
- 适应症(男性)
- 低促性腺激素性性腺功能减退(HH)
- 男性不育(刺激睾丸内源性睾酮与精子发生)
- 睾丸未降(儿童为主)
- AAS/外源雄激素停用后的睾丸功能恢复
- 毒理
5. 药代动力学、起效时间
- 给药途径:肌注 / 皮下注射
- 生物利用度:高
- 起效时间
- 睾酮上升:24–72 小时
- 精子发生:6–12 周
- 血浆半衰期:约 24–36 小时
- 代谢/排泄:肾脏为主
6. 常见剂量、给药方式
- 功能减退/促睾
- 联合hMG/FSH促生精
- 给药方式
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 雌二醇升高(芳香化增加)
- 乳房胀痛 / 男性乳腺发育
- 水钠潴留
- 情绪波动
- 过量风险
- Leydig细胞脱敏
- 睾丸反应性下降
- 雌激素占优势(性欲下降、勃起质量下降)
8. 同分异构体与类似物
- LH(黄体生成素):半衰期短,但生理更精细
- 重组hCG(r-hCG):纯度更高,免疫反应低
- 促性腺激素释放激素(GnRH):作用层级更上游
9. 在人体内整体作用
- ↑ 睾丸 Leydig 细胞 → ↑ 睾酮
- ↑ 睾丸体积
- 维持/恢复睾丸内睾酮浓度(对精子发生至关重要)
- 不抑制下丘脑(但长期可反馈抑制)
10. 内分泌相关激素
- ↑ 睾酮
- ↑ 双氢睾酮(间接)
- ↑ 雌二醇(芳香化)
- ↓ LH、FSH(负反馈)
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
- 可轻度升高血压(与水钠潴留相关)
- 高剂量或雌激素升高时更明显
13. 对消化系统(急性)
14. 对神经系统的调节
15. 对生殖系统
- ↑ 精子发生能力(需时间)
- ↑ 射精量(间接)
- ↑ 前列腺活性(长期需监测)
16. 对皮肤的作用
- ↑ 皮脂分泌
- 可能加重痤疮
- 毛发生长增强(个体差异)
17. 过多或不足时的治疗
- hCG过量
- 芳香化酶抑制剂(如:来曲唑、阿那曲唑)
- 降低剂量或延长给药间隔
- hCG不足/反应差
- 联合 hMG / rFSH
- 改用 GnRH 脉冲治疗
- 对比非孕产期女性
- 女性多用于促排卵触发,剂量单次、高峰短
- 性更强调低剂量、长期节律性
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲:多属 肾阳虚 / 肾精不足
- 五行归经:肾经(主生殖),肝经(调节性轴、情志)
- 功效:温补肾阳,益精填髓