尿粗性素(hMG)
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 常见别名:人绝经期促性腺激素(hMG)、Menotropins
- 来源:从绝经后女性尿液中提取纯化
- 成分:含等量左右的FSH(促卵泡激素)与LH(促黄体生成素)活性
- 分子本质:糖蛋白激素(α、β亚基结构)
- 分子量:约30 kDa(因糖基化程度不同略有差异)
- CAS号:9002-68-0(Menotropins)
- 物理性质:白色或类白色冻干粉末
- 溶解度
- 水:易溶(配制为注射液)
- 有机溶剂:几乎不溶
- 对pH敏感,通常在弱酸至中性环境稳定
2. 化学性质、光热稳定性
- 属蛋白质类激素
- 对高温敏感(>40℃活性下降)
- 光照可导致结构变性
- 避光、2–8℃冷藏保存
- 强酸强碱环境易变性
3. 生化特性
- 作用于FSH受体与LH受体(G蛋白偶联受体)
- 激活cAMP-PKA通路
- 促进性腺类固醇合成
- 促进支持细胞(Sertoli细胞)和Leydig细胞功能
4. 适应症、药理毒理
- 适应症(男性)
- 低促性腺激素性性腺功能减退症
- 精子生成障碍
- 不育症辅助治疗(常与hCG联合)
- 药理作用
- 毒理
- 毒性较低
- 过量可致激素过度刺激综合征(罕见于男性)
5. 药代动力学、起效时间
- 给药方式:皮下或肌肉注射
- 半衰期:约30–40小时
- 起效时间
- 代谢:蛋白降解为氨基酸
- 排泄:肾脏代谢产物排出
6. 常见剂量、给药方式
- 常见剂量:75–150 IU FSH活性,2–3次/周
- 常联合hCG 1000–2000 IU 2–3次/周
- 疗程:至少3–6个月
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 过量
- 激素水平过高
- 乳腺发育(男性乳腺增生)
- 睾酮过度波动
8. 同分异构体与类似物
- 尿源性FSH(urofollitropin):仅含FSH
- 重组FSH(rFSH):纯度更高
- hCG:主要模拟LH活性
- GnRH类似物:上游调控
- 生化差异
- hMG:同时具FSH+LH活性
- rFSH:单纯刺激精子生成
9. 在人体内整体作用
- 提升睾酮水平
- 促进精子生成
- 改善性欲与勃起功能(间接)
- 改善性腺体积
10. 内分泌相关激素
- ↑睾酮
- ↑抑制素B
- ↑雌二醇(轻度,来自睾酮芳香化)
- 反馈抑制GnRH
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
- 间接作用
- 睾酮正常化 → 改善血管内皮功能
- 过高睾酮可能轻度升压
- 总体影响较小
13. 对消化系统(急性)
14. 对神经系统的调节
15. 对生殖系统
- 增大睾丸体积
- 恢复精子发生
- 提高精子浓度与活力
- 改善男性不育
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 不足(男性)
- 女性(非孕产期)
- 用于促排卵
- 剂量更高
- 更易发生卵巢过度刺激综合征(OHSS)
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 属“补肾填精”类
- 八纲:虚证,肾阳虚或肾精不足
- 五行:属水
- 归经:肾经、肝经
- 对应证型肾精亏虚,命门火衰,精少不育